[發(fā)明專利]一種環(huán)阿屯型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710443053.4 | 申請(qǐng)日： | 2017-06-13 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN107056873B | 公開(kāi)（公告）日： | 2019-06-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王奎武;王宏 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 浙江工商大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07J53/00 | 分類號(hào)： | C07J53/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 33201 | 代理人： | 黃美娟;王兵 |
| 地址： | 310018 浙江*** | 國(guó)省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 環(huán)阿屯型三萜 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明提供了一種如式(I)所示的環(huán)阿屯型三萜28,29?降甲基?3β,4β?二羥基?9,19?環(huán)阿屯烷?26?酸，該化合物以古羊藤的藤莖為原料，經(jīng)甲醇浸提、乙酸乙酯萃取、大孔樹(shù)脂層析、一次柱層析、二次柱層析、洗滌除雜六步制備得到；本發(fā)明所述的環(huán)阿屯型三萜28,29?降甲基?3β,4β?二羥基?9,19?環(huán)阿屯烷?26?酸的提取、分離、純化方法簡(jiǎn)單，抑制腫瘤細(xì)胞活性明確，具有潛在的開(kāi)發(fā)為抗腫瘤藥物的價(jià)值；
(一)技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種環(huán)阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羥基-9,19-環(huán)阿屯烷-26-酸及其制備方法和應(yīng)用。
(二)背景技術(shù)
蘿藦科植物中的杠柳屬(Periploca L.)、馬利筋屬(Asclepias curassavicaL.)、牛角瓜屬(Calotropis R.Br.)、鵝絨藤屬(Cynanchum L.)、牛皮消屬(Cynanchum L.)、牛奶菜屬(Marsdenia R.Br.)、黑鰻藤屬(Stephanotis Thou.)等的某些植物在我國(guó)作為藥用植物和民間藥用植物。傳統(tǒng)中醫(yī)認(rèn)為其具有清熱、祛風(fēng)、除濕、活血、解毒、消腫的功效，常用于治療如癌癥、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、淋巴結(jié)核、癰腫疔毒、小兒疳積、哮喘、治蛇咬傷、跌打、腫瘤、瘡毒等，此外還可作殺蟲(chóng)劑用于農(nóng)業(yè)病蟲(chóng)害防?，F(xiàn)代藥理研究表明本科植物具有抗炎、抗菌、抗腫瘤、免疫抑制等活性。
因此對(duì)該類植物進(jìn)行系統(tǒng)、科學(xué)的研究，探明其有效成分及作用機(jī)理，發(fā)現(xiàn)一些結(jié)構(gòu)新穎的活性成分，對(duì)更深層開(kāi)發(fā)利用蘿藦科藥用植物的食療保健產(chǎn)品、開(kāi)發(fā)治療藥物及臨床應(yīng)用具有重要意義。
古羊藤為蘿藦科(Asclepiadaceae)馬蓮鞍屬(Streptocaulon Wight et Arn.)木質(zhì)藤本植物馬蓮鞍(Streptocaulon griffithii)的根，又名馬蓮鞍、南苦參、老鴉嘴、滕苦參等，多生于20～1500m的山野坡地、山谷疏林或路旁灌木叢中，產(chǎn)于我國(guó)廣西、貴州和云南等省區(qū)。
本發(fā)明以古羊藤的藤莖為研究對(duì)象，進(jìn)行提取、分離、純化、結(jié)構(gòu)鑒定得到環(huán)阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羥基-9,19-環(huán)阿屯烷-26-酸，屬于環(huán)阿屯型三萜化合物，該化合物具有一定程度的抗腫瘤活性。
(三)發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種環(huán)阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羥基-9,19-環(huán)阿屯烷-26-酸及其制備方法和應(yīng)用。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下：
如式(I)所示的環(huán)阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羥基-9,19-環(huán)阿屯烷-26-酸：
本發(fā)明還提供了式(I)所示環(huán)阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羥基-9,19-環(huán)阿屯烷-26-酸的制備方法，所述制備方法按如下步驟進(jìn)行：
(1)甲醇浸提：將古羊藤的藤莖粉碎干燥，加入甲醇浸提提取，之后濾除不溶物，濾液減壓蒸干得到甲醇浸膏；
所述古羊藤的藤莖可通過(guò)常規(guī)途徑商購(gòu)獲得；
具體的，所述甲醇浸提的操作方法為：將粉碎干燥后的古羊藤藤莖與甲醇以料液質(zhì)量體積比1：3～5(g：mL)混合，常溫(20～30℃，下同)浸提5～10天，過(guò)濾得到甲醇提取液，濾渣重復(fù)浸提2～4次，合并每次所得甲醇提取液，減壓蒸干，得到甲醇浸膏；
(2)乙酸乙酯萃取：將步驟(1)所得甲醇浸膏分散于水中，再用乙酸乙酯萃取，萃取后的水相減壓蒸干，得到水相浸膏；
具體的，所述乙酸乙酯萃取的操作方法為：將步驟(1)所得甲醇浸膏分散于5～10倍質(zhì)量的水中，得到懸浮液，用等體積的乙酸乙酯萃取3次，取萃取后的水相減壓蒸干，得到水相浸膏；
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