[發(fā)明專利]堿性氨基酸修飾的吲哚乙醇衍生物，其合成，活性和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710442555.5 | 申請日： | 2017-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN109081802B | 公開（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發(fā)明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;吳晨 | 申請（專利權）人： | 首都醫(yī)科大學 |
| 主分類號： | C07D209/12 | 分類號： | C07D209/12;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 堿性 氨基酸 修飾 吲哚 乙醇 衍生物 合成 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.下式的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚，
式中AA為L-Lys殘基或L-Arg(NO2)殘基。
2.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚的制備方法，該方法包括:
1)在氫化鈉催化下吲哚乙醇與溴乙酸乙酯在四氫呋喃中80℃反應，生成為1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(化合物1)；
2)在濃度為2N的NaOH水溶液中化合物1皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(化合物2)；
3)在二環(huán)己基碳二亞胺和N-羥基苯并三氮唑存在下化合物2在無水四氫呋喃中與L-氨基酸芐酯反應，生成1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚。
3.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。
4.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗腹水瘤藥物中的應用。
5.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗炎癥藥物中的應用。
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