[發明專利]一種合成吲哚取代或二茂鐵取代氮雜芳烴的方法

有效

• 申請號: 201710442072.5
• 申請日: 2017-06-13
• 公開（公告）號: CN107188909B
• 公開（公告）日: 2020-03-10
• 發明（設計）人: 肖建;朱帥;王亮
• 申請（專利權）人: 青島農業大學
• 主分類號: C07F17/02
• 分類號: C07F17/02
• 代理公司: 北京匯捷知識產權代理事務所(普通合伙) 11531
• 代理人: 李宏偉

1.一種合成吲哚取代或二茂鐵取代氮雜芳烴的方法，其特征在于，反應式和條件如下：

式中：

溫度：120℃；

溶劑：1,4-二氧六環；

催化劑：TfOH；

所述的X為C，N；

所述的R1為H、F、Cl、Br、I、氰基、羥基、氨基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、硝基、巰基、羥基烷基、羥基烷氧基、氨基烷氧基、烷基-O-C(＝O)-、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基單取代或相同或不同的多取代；

所述的R2為H、F、Cl、Br、I、氰基、羧基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、硝基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基中的一種取代基；

所述的R3為H、F、Cl、Br、I、氰基、羥基、氨基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、硝基、巰基、羥基烷基、羥基烷氧基、氨基烷氧基、烷基-O-C(＝O)-、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基單取代或相同或不同的多取代；

所述的R4為H、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、硝基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基中的一種取代基；

所述的R5為H、F、Cl、Br、I、氰基、氨基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、烷基-O-C(＝O)-、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基中的一種取代基；

所述的R6為H、酯基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基中的一種取代基；

所述的R7為H、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、環烷基、芳氧基、雜芳氧基、鹵代烷基氧基或環烷基烷基中的一種取代基；

包括以下步驟：取0.2mmol2-甲基喹啉類化合物、0.1mmol的吲哚醇或二茂鐵醇和0.01mmol的TfOH于封管中，加入2mL的溶劑，在120℃下攪拌進行反應，通過TLC確定反應情況，反應完畢后冷卻到室溫，旋蒸、色譜柱分離。

2.根據權利要求1所述的一種合成吲哚取代或二茂鐵取代氮雜芳烴的方法，其特征在于，所述2-甲基喹啉類化合物與吲哚醇或二茂鐵醇的摩爾比為2:1。

3.根據權利要求1所述的一種合成吲哚取代或二茂鐵取代氮雜芳烴的方法，其特征在于，所述溶劑還可以為THF。

4.根據權利要求1所述的一種合成吲哚取代或二茂鐵取代氮雜芳烴的方法，其特征在于，所述催化劑還可以為Cu(OTf)2、Yb(OTf)3、Sc(OTf)3、InBr3。

5.根據權利要求1所述的一種合成吲哚取代或二茂鐵取代氮雜芳烴的方法，其特征在于，所述催化劑的量還可以為20mol％。