[發明專利]一種鹽酸達克羅寧的合成方法在審
| 申請號： | 201710438702.1 | 申請日： | 2017-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN107235930A | 公開（公告）日： | 2017-10-10 |
| 發明（設計）人： | 李光文;李劍平;倪國成 | 申請（專利權）人： | 常州市天華制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/108 | 分類號： | C07D295/108 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責任公司32218 | 代理人： | 夏平,韓正玉 |
| 地址： | 213200 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 達克羅寧 合成 方法 | ||
1.一種鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：該方法以對羥基苯乙酮和正溴丁烷為原料，在堿性體系、相轉移催化劑催化作用下醚化反應合成4-正丁氧基苯乙酮，然后再與多聚甲醛、哌啶鹽酸鹽進行Mannich反應得到鹽酸達克羅寧粗品，將得到的粗品在溶劑中加熱溶解后加入活性炭脫色、過濾、干燥得純品鹽酸達克羅寧。
2.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：對羥基苯乙酮和正溴丁烷的摩爾比為1：1～1.5。
3.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：醚化反應的溫度為25～120℃；優選醚化反應的溫度為50～90℃。
4.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：醚化反應的時間為2-10h。
5.根據權利要求4所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：醚化反應的時間為4～8h。
6.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：堿性體系所選取的堿為碳酸鉀、氫氧化鉀、氫氧化鈉和碳酸鈉中的至少一種。
7.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：相轉移催化劑為四丁基溴化銨、芐基三乙基氯化銨、聚乙二醇和18-冠-6中的至少一種。
8.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：Mannich反應的時間為4～8h；Mannich反應的溫度為40～90℃。
9.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：Mannich反應選取催化劑為濃鹽酸、對甲苯磺酸和固體酸Amberylst-15中的至少一種。
10.根據權利要求1所述鹽酸達克羅寧的合成方法，其特征在于：加熱溶解所選取的溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、水中的一種或幾種。
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