[發(fā)明專利]一種1,3?二乙基?3,7?二氫嘌呤?2,6?二酮的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710437159.3 | 申請日： | 2017-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN107141290A | 公開（公告）日： | 2017-09-08 |
| 發(fā)明（設計）人： | 盧啟軒;吳剛;汪志輝;楊安國 | 申請（專利權）人： | 桑迪亞醫(yī)藥技術（上海）有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D473/06 | 分類號： | C07D473/06 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 201203 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 乙基 嘌呤 合成 方法 | ||
1.一種1,3-二乙基-3,7-二氫嘌呤-2,6-二酮的合成方法，其特征是包括以下步驟：第一步，以1,3-二乙基脲與氰基乙酸在醋酐為原料條件下縮合閉環(huán)反應，得到6-胺基-1,3-二乙基- 1H-嘧啶-2,4-二酮；第二步，6-胺基-1,3-二乙基- 1H-嘧啶-2,4-二酮與亞硝酸鈉在有機酸條件下經(jīng)親電加成反應，得到6-胺基-1,3-二乙基-5-亞硝基-1H-嘧啶-2,4-二酮；第三步，6-胺基-1,3-二乙基-5-亞硝基-1H-嘧啶-2,4-二酮在鋅粉和甲酸的作用下，還原和酰化反應得到N-(6-氨基-1,2,4 -二乙基- 1,2,3,4 -四氫嘧啶-5-基)-甲酰胺；第四步，N-(6-氨基-1,2,4 -二乙基- 1,2,3,4 -四氫嘧啶-5-基)-甲酰胺在強堿性條件下閉環(huán)，再酸化得到1,3-二乙基-3,7-二氫嘌呤-2,6-二酮，反應式如下：
。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種1,3-二乙基-3,7-二氫嘌呤-2,6-二酮的合成方法，其特征是第二步所述有機酸涉及化合物為甲酸、乙酸或三氟乙酸中的一種。
3.根據(jù)權利要求1所述的一種1,3-二乙基-3,7-二氫嘌呤-2,6-二酮的合成方法，其特征是第四步所述強堿涉及化合物為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
4.根據(jù)權利要求1所述的一種1,3-二乙基-3,7-二氫嘌呤-2,6-二酮的合成方法，其特征是第四步所述酸化涉及化合物為鹽酸、硫酸、磷酸、甲酸或乙酸中的一種。
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