[發明專利]一種雷帕霉素納米膠束滴眼液及其制備方法有效
| 申請號： | 201710422438.2 | 申請日： | 2017-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN107115299B | 公開（公告）日： | 2020-02-21 |
| 發明（設計）人： | 韋超;高華;劉廷;王月新;吳祥根;向德猛;張婷 | 申請（專利權）人： | 山東省眼科研究所 |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K47/34;A61K31/436;A61P37/06;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 劉奇 |
| 地址： | 266000 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 霉素 納米 膠束 滴眼液 及其 制備 方法 | ||
1.一種雷帕霉素納米膠束滴眼液的制備方法，包括以下步驟：
1)將聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、雷帕霉素、無水乙醇和葡萄糖混合，得到含有雷帕霉素的混合液；
2)將所述步驟1)得到的含有雷帕霉素的混合液在溫度為38～42℃和壓強為0.085～0.095MPa下蒸發55～65min，再在溫度為58～62℃和壓強為0.085～0.095MPa下蒸發12～18min成膜；
3)將所述步驟2)得到的膜與磷酸鹽緩沖液混合后，在溫度為38～42℃下水化10～20min，再在溫度為23～27℃下水化170～190min，得到水化后的混合液；
4)將所述步驟3)水化后的混合液冰浴至透明，得到雷帕霉素納米膠束滴眼液；
所述雷帕霉素納米膠束滴眼液中雷帕霉素的質量百分含量為0.37～0.9％；
所述步驟1)中的雷帕霉素與聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物的質量比為(45～55):(880～920)；
所述步驟1)中的雷帕霉素的質量與無水乙醇的體積比為(45～55)mg:(8～12)ml；
所述步驟1)中的雷帕霉素與葡萄糖的質量比為(45～55):(415～435)；
所述步驟2)得到的膜中的雷帕霉素的質量與步驟3)中的磷酸鹽緩沖液的體積比為(45～55)mg:(5～15)ml。
2.根據權利要求1所述的滴眼液的制備方法，其特征在于，所述磷酸鹽緩沖液包括：6.1～6.5mM Na2HPO4、13.5～13.9mM NaH2PO4，所述磷酸鹽緩沖液的pH值為6.0～7.0。
3.根據權利要求1或2所述的滴眼液的制備方法，其特征在于，所述冰浴至透明后還包括：將得到的雷帕霉素納米膠束滴眼液再經0.22μm微孔濾膜過濾。
4.權利要求1～3任意一項所述的滴眼液的制備方法制備得到的雷帕霉素納米膠束滴眼液，包含雷帕霉素、聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、磷酸鹽緩沖液和葡萄糖。
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