[發(fā)明專利]一種負(fù)載脂肪褐變劑的微針貼片及其制備方法

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• 申請日: 2017-06-06
• 公開（公告）號: CN107349175A
• 公開（公告）日: 2017-11-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳鵬;徐臣杰;許海明;奚鳳娜
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江理工大學(xué)
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K45/00;A61K47/34;A61K47/36;A61P3/04
• 代理公司: 杭州天勤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司33224
• 代理人: 胡紅娟

1.一種負(fù)載脂肪褐變劑的微針貼片，包括基底和立于基底上的微針陣列，其特征在于，微針為由聚合物材料制成的錐形結(jié)構(gòu)，所述聚合物材料為透明質(zhì)酸、聚乳酸-羥基乙酸共聚物或兩者的混合物，所述脂肪褐變劑通過與聚合物材料共澆注的方式負(fù)載在微針的針體內(nèi)。

2.如權(quán)利要求1所述的微針貼片，其特征在于，所述透明質(zhì)酸分子量<10kDa。

3.如權(quán)利要求1所述的微針貼片，其特征在于，聚乳酸-羥基乙酸共聚物為分子量76,000-116,000Da的長鏈聚乳酸-羥基乙酸、分子量7000-17000Da的短鏈聚乳酸-羥基乙酸或分子量不高于15000Da的葡萄糖核的星型聚乳酸-羥基乙酸中任意兩種以質(zhì)量比1:1復(fù)配的混合物；

所述長鏈及短鏈聚乳酸-羥基乙酸的結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：

其中短鏈聚乳酸-羥基乙酸x＝97-236，y＝122-298；長鏈聚乳酸-羥基乙酸x＝1055-1611，y＝1461-2230；

所述葡萄糖核的星型聚乳酸-羥基乙酸結(jié)構(gòu)式如式(Ⅱ)所示：

其中m＝10-125，x＝1-211，y＝1-268。

4.如權(quán)利要求1所述的微針貼片，其特征在于，所述聚合物材料為透明質(zhì)酸和聚乳酸-羥基乙酸共聚物以質(zhì)量比1:99～99:1的混合物。

5.如權(quán)利要求1所述的微針貼片，其特征在于，每個微針中脂肪褐變劑的質(zhì)量百分比含量為0.1～50％。

6.如權(quán)利要求1或5所述的微針貼片，其特征在于，所述脂肪褐變劑為腎上腺激素、甲狀腺激素、β3腎上腺素能受體激動劑、PPAR激動劑、E2前列腺素及其類似物、二硝基苯酚、成纖維細(xì)胞生長因子21，骨形態(tài)發(fā)生蛋白7，Apelin、脂聯(lián)素或microRNAs。

7.如權(quán)利要求1所述的微針貼片，其特征在于，所述微針呈四角錐形，針體高度為100～900μm，高度與底邊寬度之比為2～2.5，相鄰微針之間間隔100～900μm。

8.如權(quán)利要求1所述的微針貼片，其特征在于，所述基底為由透明質(zhì)酸制得的薄片，厚度為1～1.5mm。

9.如權(quán)利要求1-8任一項所述的微針貼片的制備方法，其特征在于，包括：

(1)將脂肪褐變劑和聚合物材料溶于溶劑中，制得模液；

(2)將所述模液注入具有微孔陣列的模腔內(nèi)，離心讓模液填滿微孔，除去多余的溶液，干燥除去溶劑，形成微針；

(3)將不含脂肪褐變劑的聚合物材料溶液填滿模腔，離心后干燥，形成基底。

10.如權(quán)利要求9所示的制備方法，其特征在于，步驟(1)和(3)中，溶液中聚合物材料的濃度為0.05～2.0g/mL。