[發明專利]一種天然產物(±)-一枝蒿堿G的全合成及對映異構體的拆分方法

有效

• 申請號: 201710407508.7
• 申請日: 2017-06-02
• 公開（公告）號: CN107129462B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 阿吉艾克拜爾·艾薩;阿卜杜拉·玉蘇普;黃國正;趙江瑜
• 申請（專利權）人: 中國科學院新疆理化技術研究所
• 主分類號: C07D213/61
• 分類號: C07D213/61;C07D221/04;C07B57/00;C07D213/84
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所(普通合伙) 65106
• 代理人: 張莉

技術領域

本發明涉及有機合成技術和分離技術領域，尤其涉及一種天然產物一枝蒿堿G(Rupestine G)的全合成方法及對映異構體拆分方法。

背景技術

2008年，中國科學院新疆理化技術研究所阿吉艾克拜爾·艾薩研究員課題組首次從新疆一枝蒿中分離到了五個結構新穎的愈創吡啶型倍半萜類生物堿。2012年，該課題組的賀飛等從新疆一枝蒿中又分離得到八個該類型的化合物。從結構上看，該類型的化合物有一個吡啶環，一個飽和的七元環，具有兩個手性中心。據文獻報道，愈創吡啶類倍半萜生物堿具有肝癌細胞毒性，而新疆一枝蒿具有抗病毒，護肝等功效。這引起了眾多合成化學家，生物家以及病理學家的極大興趣。但是截止目前，除了該課題組外，未見其他個人或單位報道該化合物的全合成研究。本發明為進一步深入研究該類化合物的活性研究提供了有力保障。

參考文獻

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本發明在國內外有關專利、文獻的綜合分析的基礎上，以2-甲基-5-溴吡啶為原料，經過一系列的有機合成反應成功構建愈創吡啶類二萜生物堿的骨架，得到一種天然產物Rupestine G的同時分離拆分得到其三個異構體。

發明內容