[發明專利]單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710406071.5 | 申請日： | 2017-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN108976318B | 公開（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發明（設計）人： | 李莉;劉海清;郭建鵬;王毅;王玉記;趙明 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C08B37/16 | 分類號： | C08B37/16;A61K31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生物素 胺基 脫氧 環糊精 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精與姜黃素生成的超分子包合物，所述的單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精的結構式為：
式中，β-CD為β-環糊精。
2.按照權利要求1所述的的超分子包合物，其特征在于，制備所述的單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精的方法包括以下步驟：
(1)在N,N-二甲基甲酰胺存在下，將生物素與N-羥基-丁二酰亞胺和二環己基碳二亞胺反應生成生物素活化酯；
(2)在蒸餾水中，用Ts2O將β-環糊精的單個6位羥基對甲苯磺酰化生成6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-環糊精；
(3)在蒸餾水中，將6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-環糊精與疊氮化鈉反應生成單-(6-疊氮基-6-脫氧)-β-環糊精；
(4)無水N,N-二甲基甲酰胺存在下，單-(6-疊氮基-6-脫氧)-β-環糊精與三苯基膦反應生成單-(6-氨基-6-脫氧)-β-環糊精；
(5)在無水N,N-二甲基甲酰胺存在下，生物素活化酯與單-(6-氨基-6-脫氧)-β-環糊精縮合生成單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精，即得。
3.按照權利要求2所述的超分子包合物，其特征在于，步驟(1)按照摩爾比計，生物素：N-羥基-丁二酰亞胺：二環己基碳二亞胺＝1.64：1.64：2.14；
步驟(2)按照摩爾比計，β-環糊精：Ts2O＝88：13；
步驟(3)按照摩爾比計，6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-環糊精：疊氮化鈉＝1：12.3；
步驟(4)按照摩爾比計，單-(6-疊氮基-6-脫氧)-β-環糊精：三苯基膦＝1：2.2；
步驟(5)按照摩爾比計，生物素活化酯：單-(6-氨基-6-脫氧)-β-環糊精＝1：0.5。
4.一種制備權利要求1-3任一項所述的超分子包合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：
將所述的單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精溶于去離子水中，然后加入姜黃素進行反應；反應結束后離心，取上清液過濾，將濾液凍干，即得。
5.按照權利要求4所述的方法，其特征在于，按照質量比計，單-6-(生物素酰胺基)-6-脫氧-β-環糊精：姜黃素＝27.2：7.4。
6.按照權利要求4所述的方法，其特征在于：所述反應的條件為室溫避光攪拌24小時。
7.權利要求1-3任一項所述的超分子包合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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