[發明專利]一種鹽酸辛可卡因的制備方法在審
| 申請號： | 201710404596.5 | 申請日： | 2017-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN107586277A | 公開（公告）日： | 2018-01-16 |
| 發明（設計）人： | 邵楊;蔣維;胡孟奇 | 申請（專利權）人： | 合肥遠志醫藥科技開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/50 | 分類號： | C07D215/50 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥市高新區香樟大道168*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 可卡因 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸辛可卡因的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：
(a)將2-羥基-4-喹啉羧酸、甲苯加入反應器中，再滴加氯化亞砜，反應結束后直接將氯化亞砜旋除，再直接滴加N，N-二乙基二乙胺于20～75℃下攪拌1～24h，過濾，水洗，干燥得2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺；
(b)將2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇鈉中升溫攪拌回流、反應完全后，加入甲苯萃取做結晶，得到辛可卡因精制品；
(c)將辛可卡因精制品加到溶劑中，滴加鹽酸乙醇，固體析出，攪拌2h，過濾，烘干得鹽酸辛可卡因。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(a)中所述的氯化亞砜的量為原料的1～3當量，N，N-二乙基二乙胺的量為1～3當量。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)中所述的甲苯的量為粗品的8～10倍，步驟(c)中所述的溶劑可以為乙醇或乙酸乙酯中的一種或幾種混合。
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