[發明專利]一種選擇性合成2?烷酰化?4?芳基?1,2,3?三唑化合物的方法在審
| 申請號： | 201710404339.1 | 申請日： | 2017-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN107286105A | 公開（公告）日： | 2017-10-24 |
| 發明（設計）人： | 陳云峰;鄧小聰;雷雪 | 申請（專利權）人： | 武漢工程大學 |
| 主分類號： | C07D249/06 | 分類號： | C07D249/06 |
| 代理公司： | 湖北武漢永嘉專利代理有限公司42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 選擇性 合成 烷酰化 芳基 化合物 方法 | ||
1.一種選擇性合成2-烷酰化-4-芳基-1,2,3-三唑化合物的方法，包括以下步驟：
(a)利用溴化試劑將4-芳基-1,2,3-三唑的五號位碳原子上引入溴原子，得到4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑；
(b)在金屬催化劑、氧化劑和堿的共同作用下完成4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑的氮二位選擇性烷酰化；
(c)在金屬催化劑的催化下將引入的溴原子脫去，得到2-烷酰化-4-芳基-1,2,3-三唑化合物。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(a)所述溴化試劑選自Br2，HBr，NBS，二溴海因或DBI。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(a)反應在0-50℃的溫度范圍內進行。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)所述的金屬催化劑選自CuCl，CuBr，CuI，CuCl2，CuBr2，CuO，Cu(OAc)2，Cu(NO3)2，CuSO4，FeCl2或FeCl3。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)所述的金屬催化劑摩爾用量為4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.05-0.5倍。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)所述的氧化劑選自TBHP或K2S2O8，其摩爾用量為4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.5-5倍。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)所述的堿選自Na2CO3，K2CO3，NaOAc或DBU，其摩爾用量為4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.5-5倍。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)所采用的溶劑為DMF，DMA或NMP。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(b)反應在0-130℃的溫度范圍內進行，反應時間為1-15小時。
10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于：步驟(b)反應在80-120℃的溫度范圍內進行，反應時間為2-6小時。
11.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(c)所述的金屬催化劑為Pd/C催化劑。
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