[發明專利]一種燈盞花素滲透泵控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201710395333.2
• 申請日: 2017-05-26
• 公開（公告）號: CN107213132B
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: 吳宗好
• 申請（專利權）人: 合肥華方醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/22;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 合肥市長遠專利代理事務所(普通合伙) 34119
• 代理人: 段曉微;葉美琴

本發明公開了一種燈盞花素滲透泵控釋片，包括片芯和半透膜，片芯和半透膜的重量比為100：3?15；所述片芯的組分按重量份包括：燈盞花素40?150份，滲透劑10?100份，粘合劑2.5?20份，增溶劑2.5?30份，助混懸劑5?20份，填充劑0?50份，潤滑劑0?5份；所述半透膜的組分按重量份包括：高分子材料3?40份，致孔劑0.01?3份，增塑劑0?3份。本發明還公開了上述燈盞花素滲透泵控釋片的制備方法。

技術領域

本發明涉及藥品技術領域，尤其涉及一種燈盞花素滲透泵控釋片及其制備方法。

背景技術

燈盞花素(Brevescapine)是從菊科植物短葶飛蓬(Erigeron Breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.)中提取出來的黃酮類有效成分，其活血化疲的主要有效成分是燈盞乙素(scutellarin，其含量占燈盞花素總量的95％以上)，其化學名稱為4′，5，6-三羥基黃酮-7-葡萄糖醛酸苷，燈盞花素還含有少量的燈盞甲素。經藥理研究證明，燈盞花素具有抗血小板凝聚、抗凝血和抑制血栓形成；改善血液流變性、改善微循環等作用；擴張腦血管、降低腦血管阻力及增加腦部血流速度、血流量；抑制PKC過度繳活或位移繳活；抗心肌缺血；提高機體耐缺氧能力。因此，燈盞花素在臨床上被廣泛用于治療中風病，冠心病，心絞痛等心腦血管疾病；腦血栓、腦梗塞以及類型未定的中風后癱瘓等癥。

燈盞花素水溶性差，水中溶解度僅為0.16mg/ml；脂溶性差，pH4.2的PBS中logP為-2.56，Beagle犬口服絕對生物利用度僅為(0.40±19)％，而家犬靜注消除半衰期短，為(52±29)min；而市售普通制劑絕對生物利用度低(16.2％)、生物半衰期較短(2h左右)，臨床上需大劑量多次給藥，患者極易漏服，造成血藥濃度大幅度波動，影響治療效果；其理化性質和體內行為限制了其臨床應用。目前上市的有普通片劑、顆粒劑、注射劑、注射粉針劑等，因此需要提供一種新的燈盞花素制劑，提高其口服生物利用度或延長其體內半衰期。

發明內容

基于背景技術存在的技術問題，本發明提出了一種燈盞花素滲透泵控釋片及其制備方法，本發明藥速度穩定，保證了燈盞花素滲透泵控釋片在胃腸道環境中以基本恒定的速率釋放，從而降低胃腸道的刺激性和藥物快速釋放引起的副作用，還可減少服藥次數，防止漏服，增加患者服藥的順應性，且本發明具有良好的生物利用度和較長體內半衰期。

本發明提出的一種燈盞花素滲透泵控釋片，包括片芯和半透膜，片芯和半透膜的重量比為100：3-15；

所述片芯的組分按重量份包括：燈盞花素40-150份，滲透劑10-100份，粘合劑2.5-20份，增溶劑2.5-30份，助混懸劑5-20份，填充劑0-50份，潤滑劑0-5份；

所述半透膜的組分按重量份包括：高分子材料3-40份，致孔劑0.01-3份，增塑劑0-3份。

上述半透膜包裹在片芯外，在半透膜的上面和下面的中部各有一個小孔，不規定孔大小，根據具體操作確定其大小。

優選地，滲透劑為甘露醇、氯化鈉、葡萄糖、乳糖、蔗糖中的至少一種。

優選地，滲透劑為氯化鈉。

優選地，粘合劑為聚維酮、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素中的至少一種。

優選地，粘合劑為聚維酮。

優選地，增溶劑為固體堿或/和表面活性劑。

優選地，增溶劑為固體堿和表面活性劑，其中，固體堿與表面活性劑的重量比為1：1-5。

優選地，固體堿為食用固體堿或藥用固體堿。

優選地，固體堿為碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀中的至少一種。

優選地，表面活性劑為固體口服制劑用的表面活性劑。