[發(fā)明專利]3R-吲哚甲基-6S-酸性氨基酸修飾的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710393397.9 | 申請日： | 2017-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN108929314B | 公開（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;張可欣 | 申請（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;A61P29/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京思元知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吲哚 甲基 酸性 氨基酸 修飾 合成 活性 應(yīng)用 | ||
1.下式的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,式中AA為L-Asp殘基或L-Glu殘基,
2.制備權(quán)利要求1所述的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的方法，該方法包括：
(1)D-Boc-Lys(Cbz)與L-Trp-OBzl縮合得D-Boc-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl；
(2)D-Boc-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得D-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl；
(3)D-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl的乙酸乙酯溶液用飽和的碳酸氫鈉水溶液洗滌并環(huán)合得(3R,6S)-3-(芐氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氫解脫芐氧羰基得(3R,6S)-3-(氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)化合物2與Boc-氨基正己酸縮合得(3R,6S)-3-(Boc-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(3)；
(6)化合物3在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得(3R,6S)-3-(氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(4)；
(7)化合物4與Cbz-AA縮合得(3R,6S)-3-(Cbz-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,式中AA為L-Asp(OBzl)殘基和L-Glu(OBzl)殘基；
(8)(3R,6S)-3-(Cbz-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮氫解脫芐氧羰基和芐基得到(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,式中AA為L-Asp殘基和L-Glu殘基。
3.權(quán)利要求1所述的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1所述的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。
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