[發明專利]1-吡啶-6-甲氧基-9-(3-碘芐)-β-咔啉、合成和應用有效
| 申請號： | 201710385798.X | 申請日： | 2017-05-26 |
| 公開（公告）號： | CN107118212B | 公開（公告）日： | 2019-12-03 |
| 發明（設計）人： | 彭艷;龍靖嫻;陳勝;鄧景洪;梁銘超;黎蘇婷 | 申請（專利權）人： | 廣西師范大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61P13/12 |
| 代理公司： | 11340 北京天奇智新知識產權代理有限公司 | 代理人： | 謝正星<國際申請>=<國際公布>=<進入 |
| 地址： | 541004 廣西壯*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 咔啉 化合物 及其 合成 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：
2.根據權利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：將氫化鈉溶于N，N-二甲基甲酰胺中，然后加入1-吡啶-6-甲氧基-β-咔啉和3-碘苯甲溴，于常溫或加熱條件下一鍋反應，即得所述式I的化合物；
所述反應在40℃至有機溶劑的回流溫度下進行；
所述合成方法還包括分離和純化步驟，所述分離和純化為將一鍋反應所得產物滴加堿性溶液調至中性或堿性，用乙酸乙酯或氯仿萃取，收集有機相，除去溶劑，然后采用硅膠柱層析的方式來進行純化；
所述硅膠柱層析采用石油醚和乙酸乙酯組成的洗脫劑進行洗脫層析，所述石油醚和乙酸乙酯的體積比為1000：50～100。
3.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗腎纖維化藥物和/或抗慢性腎病藥物中的應用。
4.一種藥物組合物，其特征在于，包括治療有效量的權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的輔料。
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