[發(fā)明專(zhuān)利]一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710383235.7
• 申請(qǐng)日: 2017-05-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107137368A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-09-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張麗杰;劉全勝
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 海南全星制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/20
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/20;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/12;A61K47/02;A61K31/5383;A61P31/04
• 代理公司: 廣州三環(huán)專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司44202
• 代理人: 陳歡,吳燕梅

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及左氧氟沙星技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法。

背景技術(shù)

左氧氟沙星是喹諾酮類(lèi)藥物中的一種，具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。而現(xiàn)有的乳酸左氧氟沙星分散片往往存在有關(guān)物質(zhì)偏高、分散均勻性偏差的問(wèn)題，導(dǎo)致其藥效差、藥物有效率低的問(wèn)題。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明提供了一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法，解決上述技術(shù)問(wèn)題。

本發(fā)明采用的技術(shù)手段如下：一種乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纖維素48～52份、羧甲淀粉鈉34～36份、淀粉38～42份、微粉硅膠4～6份和硬脂酸鎂4～6份；

其中，乳酸左氧氟沙星為主藥，微晶纖維素為填充劑兼崩解劑，羧甲淀粉鈉為崩解劑，淀粉為填充劑，微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

進(jìn)一步的，所述乳酸左氧氟沙星分散片包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纖維素50份、羧甲淀粉鈉35份、淀粉40份、微粉硅膠5份和硬脂酸鎂5份。

本發(fā)明還提供一種乳酸左氧氟沙星分散片的制備方法，包括以下步驟：

(1)粉碎、過(guò)篩：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纖微素、羧甲淀粉鈉分別過(guò)105～110目篩；

(2)預(yù)混：將步驟(1)已過(guò)篩的微晶纖維素先與乳酸左氧氟沙星于混合機(jī)中進(jìn)行第一次混勻，第一次混合頻率為15～25Hz；再加入羧甲淀粉鈉、淀粉進(jìn)行第二次混勻，第二次混合頻率為30～40Hz；

(3)制粒：往步驟(2)中已混勻的物料中加入體積濃度為65～75％乙醇制軟材，過(guò)28～32目篩制得濕顆粒，將濕顆粒置于沸騰干燥機(jī)中分段干燥，先進(jìn)風(fēng)70～75℃干燥0.5～1小時(shí)，再進(jìn)風(fēng)75～85℃干燥1～2小時(shí)，最后進(jìn)風(fēng)70～75℃干燥0.5～1小時(shí)；

(4)整粒：將步驟(3)干燥好的干顆粒經(jīng)23～25目篩整粒；

(5)總混、壓片：取步驟(4)顆粒與微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片制得產(chǎn)品。

進(jìn)一步的，所述步驟(2)中，所述混合機(jī)的第一次混合頻率為20Hz，所述混合機(jī)的第二次混合頻率為35Hz，每次混合時(shí)間為10～20分鐘。

進(jìn)一步的，所述步驟(3)中，所述乙醇的體積濃度為70％。

進(jìn)一步的，所述步驟(3)中，將濕顆粒置于沸騰干燥機(jī)中分段干燥，先進(jìn)風(fēng)75℃干燥0.5小時(shí)，再進(jìn)風(fēng)80℃干燥1.5小時(shí)，最后進(jìn)風(fēng)70℃干燥1小時(shí)。

進(jìn)一步的，所述步驟(5)中，所述總混步驟的混合頻率為20Hz，總混時(shí)間為20分鐘。

進(jìn)一步的，所述步驟(3)中，制粒過(guò)篩孔徑為30目。

進(jìn)一步的，所述步驟(4)中，整粒過(guò)篩孔徑為24目。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：

本發(fā)明的乳酸左氧氟沙星分散片，以乳酸左氧氟沙星為主藥，微晶纖維素為填充劑兼崩解劑，羧甲淀粉鈉為崩解劑，淀粉為填充劑，微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，設(shè)置優(yōu)質(zhì)的配比，制得的乳酸左氧氟沙星分散片的有關(guān)物質(zhì)、含量、溶出度、分散均勻性的檢測(cè)結(jié)果優(yōu)異，尤其有關(guān)物質(zhì)較低、分散均勻性?xún)?yōu)異，分散速度快，能更好發(fā)揮乳酸左氧氟沙星的藥效，提高其藥物有效率，提高藥物的穩(wěn)定性，降低藥物的毒副作用。本發(fā)明的制備方法采用多步混合方式，提高了原料的混合均勻性，進(jìn)而提高乳酸左氧氟沙星分散片的分散均勻性、提高產(chǎn)品質(zhì)量；本發(fā)明還利用沸騰干燥機(jī)采用分段式干燥方式，使得顆粒在第一步干燥中去除大部分水分、在第二步升溫干燥中定型、在第三步低溫加熱中進(jìn)一步穩(wěn)固定型，制粒成型效果更佳，制得的乳酸左氧氟沙星分散片有關(guān)物質(zhì)較低、分散性能優(yōu)異、分散速度快；本發(fā)明利用體積濃度為65～75％乙醇作為潤(rùn)濕劑，制得濕顆粒品質(zhì)佳，更利于提高后面的干燥成型效果，進(jìn)一步優(yōu)化產(chǎn)品的有關(guān)物質(zhì)、含量、溶出度和分散均勻性等指標(biāo)。另外，設(shè)置頻率為20Hz總混20分鐘，提高總混的效果，進(jìn)一步提高產(chǎn)品的分散均勻性。

具體實(shí)施方式

以下對(duì)本發(fā)明的原理和特征進(jìn)行描述，所舉實(shí)施例只用于解釋本發(fā)明，并非用于限定本發(fā)明的范圍。

實(shí)施例1