[發明專利]一種纈沙坦口崩片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710382898.7
• 申請日: 2017-05-26
• 公開（公告）號: CN108938581A
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發明（設計）人: 崔玉琴;馬莉
• 申請（專利權）人: 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/04;A61K31/41;A61P9/12
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本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種用于治療高血壓的纈沙坦口腔崩解片及其制備方法。所述的口腔崩解片由纈沙坦與膠態二氧化硅復合物和其他藥用輔料組成。本發明采用粉末直壓制備工藝，該工藝簡單可行，制得的樣品質量可控，服用方便及口感良好，生物利用度高，能更好地滿足臨床需要。

技術領域

本發明涉及一種藥學口腔崩解片制劑技術領域，具體涉及纈沙坦口腔崩解片及其制備方法。纈沙坦作為活性成分在口腔崩解制劑中用來治療高血壓疾病。

背景技術

纈沙坦(Valsartan)為血管緊張素II受體拮抗劑。本藥可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關的AT1受體亞型，選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細胞AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮分泌，產生降壓作用。本藥對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍。

纈沙坦無粘膜吸收。口服后可迅速吸收，2-4小時后達血藥峰值，其中94-97%與血清蛋白結合、主要分布在血漿內，在組織中分布很少。口服用藥時本品經過糞便(70%)、尿(30%)主要以原形排泄，僅20%轉化為代謝產物排出，半衰期為4-6小時。

纈沙坦目前國內供臨床選擇的劑型有普通片劑、分散片劑、膠囊劑。片劑及膠囊的體積較大，不適合吞咽能力較弱的年輕和老年人服用。口腔崩解不需用水送服，服用方便，口感良好，藥效快，尤其適用于吞咽困難的患者，極大的提高了患者的順應性，對于長期給藥治療的患者更加容易接受。

發明內容

本發明的目的是提供一種口感良好、制備工藝簡單、服用方便、起效快的纈沙坦口腔崩解片。

進一步地，纈沙坦口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片由纈沙坦與膠態二氧化硅復合物和其他輔料組成。

進一步地，所述的纈沙坦口腔崩解片，其特征在于，所述膠態二氧化硅用量為2%-6%。

進一步地，所述的纈沙坦口腔崩解片，其特征在于，所述纈沙坦與膠態二氧化硅復合物中纈沙坦與膠態二氧化硅的重量比為20:1-20:5。

進一步地，所述的纈沙坦口腔崩解片，其特征在于，所述纈沙坦與膠態二氧化硅復合物的制備方法為過篩混合或共同粉碎。

進一步地，所述的纈沙坦口腔崩解片，其特征在于，所述其他輔料包括填充劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑中的一種或幾種。

進一步地，所述的纈沙坦口腔崩解片，其特征在于其制備方法采用粉末直壓工藝，包括如下步驟：

1）制備纈沙坦與膠態二氧化硅復合物。

2）稱取處方量的纈沙坦與膠態二氧化硅復合物和其他輔料，混合均勻，得總混物料；

3）取所述總混物料壓片。

進一步地，所述的纈沙坦口腔崩解片的制備方法，其特征在于:

1a)將纈沙坦過100目篩，膠態二氧化硅過60目篩后，按纈沙坦與膠態二氧化硅重量比20:1-20:5稱取纈沙坦與膠態二氧化硅，共同粉碎過100目篩后，得纈沙坦與膠態二氧化硅復合物；

2a）將所述填充劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑按處方比例與上述纈沙坦與膠態二氧化硅復合物混合均勻，得總混物料；

3a）取所述總混物料壓片，將片劑硬度控制在30-50N。