[發明專利]一種從北葶藶子中提取2?苯乙酰胺化合物的方法及其應用

在審

• 申請號: 201710382069.9
• 申請日: 2017-05-26
• 公開（公告）號: CN107056644A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發明（設計）人: 鄭曉珂;曾夢楠;李孟;李苗;張貝貝;張志廣;趙瑩瑩;王小蘭;馮衛生
• 申請（專利權）人: 河南中醫藥大學
• 主分類號: C07C231/24
• 分類號: C07C231/24;C07C233/11;A61K31/165;A61P5/30
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙)41113
• 代理人: 聶孟民

技術領域

本發明涉及醫藥，特別是一種從北葶藶子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法及其應用。

背景技術

植物雌激素是來源于植物，與哺乳動物的類固醇激素—17β-雌二醇有相似結構的多羥基化合物。天然的植物雌激素相比于合成的雌激素，其雌激素樣活性要低，但是所引起的乳腺癌、子宮內膜癌等副作用也更少，使用會更安全。因此對含有植物雌激素的研究逐漸成為熱點。

葶藶子為常用中藥材，始載于《神農本草經》，列為下品，該藥味辛、苦，性大寒，歸肺與膀胱經，具有宣泄平喘、行水消腫的功效。2015版《中國藥典》收錄的“葶藶子”有南北之分，其中十字花科植物獨行菜LepidiumapetalumWilld.的干燥成熟種子習稱“北葶藶子”，而播娘蒿Descurainiasophia(L.)WebbexPrantl.的干燥成熟種子習稱“南葶藶子”。雖然南北葶藶子都做正品葶藶子用，但其植物來源、外觀性狀和藥理活性均有所差異。更未有關于從北葶藶子中提取2-苯乙酰胺化合物及其在制備雌激素藥物中應用的公開報導。

發明內容

針對上述情況，為克服現有技術之缺陷，本發明之目的就是提供一種從北葶藶子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法及其應用，可有效解決從北葶藶子中提取2-苯乙酰胺化合物及其在制備治療雌激素缺乏癥的藥物問題。

本發明解決的技術方案是，一種從北葶藶子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法是，將炒北葶藶子7.5-8.5kg，每次加10倍重量的水提取三次，每次1.5h，合并三次提取液，減壓濃縮至260-280g的浸膏，浸膏用體積濃度為80％的乙醇19-21L醇沉2h，棄沉淀，將上清液離心過濾，濃縮至無醇味(約1000ml)，上Dianion HP-20柱(高多孔性苯乙烯的吸附/脫附樹脂)，依次用水20L、20％乙醇60L、40％乙醇60L洗脫，流速20L/24h，收集40％乙醇洗脫部位，用水離散溶解，離心過濾，濃縮至30-40ml，過Toyopearl HW-40色譜柱，依次用水3L和體積濃度10％甲醇水溶液3L洗脫，流速8mL/min，收集體積濃度10％甲醇水溶液洗脫部分，用甲醇溶解，靜置24h，析出無色結晶，將上層溶液吸出，無色結晶干燥，再次用甲醇溶解，靜置24h，如此反復5次，得無色結晶即為2-苯乙酰胺，質量含量達到95％以上。

該制備物2-苯乙酰胺可有效用于制備治療雌激素缺乏癥的藥物，實現2-苯乙酰胺作為唯一活性成分在制備治療雌激素缺乏癥藥物中的應用。

本發明方法新穎獨特，易操作，可有效用于從北葶藶子中制備2-苯乙酰胺，并有效用于制備治療雌激素缺乏癥的藥物，開拓了治療雌激素缺乏癥的新途徑，開拓了北葶藶子的藥用價值和商業價值，有良好的經濟和社會效益。

具體實施方式

以下結合實施例對本發明的具體實施方式作詳細說明。

實施例1

本發明在具體實施中，一種從北葶藶子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法是，將炒北葶藶子8kg，每次加10倍重量的水提取三次，每次1.5h，合并三次提取液，減壓濃縮至270g的浸膏，浸膏用體積濃度為80％的乙醇20L醇沉2h，棄沉淀，將上清液離心過濾，濃縮至1000ml(無醇味)，上Dianion HP-20柱(高多孔性苯乙烯的吸附/脫附樹脂)，依次用水20L、20％乙醇60L、40％乙醇60L洗脫，流速20L/24h，收集40％乙醇洗脫部位，用水離散溶解，離心過濾，濃縮至35ml，過Toyopearl HW-40色譜柱，依次用水3L和體積濃度10％甲醇水溶液3L洗脫，流速8mL/min，收集體積濃度10％甲醇水溶液洗脫部分，用甲醇溶解，靜置24h，析出無色結晶，將上層溶液吸出，無色結晶干燥，再次用甲醇溶解，靜置24h，如此反復5次，得無色結晶即為2-苯乙酰胺，質量含量達到95％以上。

實施例2