[發(fā)明專利]一種吡啶類衍生物及其合成方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710381862.7
• 申請(qǐng)日: 2017-05-25
• 公開（公告）號(hào): CN107286085B
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李艷忠;陶相華;姚其義;袁洋;周圓圓;王孟丹;徐穆榕;孫潤(rùn)華;王小玉;王野;孫瑞卓
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華東師范大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D213/80
• 分類號(hào): C07D213/80;C07D213/803;A01P1/00;A01P7/04
• 代理公司: 上海麥其知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

1.一種吡啶類衍生物的合成方法，其特征在于，在溶劑中，在催化劑的作用下，在有水或無水的條件下，式(II)硫代酰胺取代的烯炔酯類化合物經(jīng)過分子內(nèi)環(huán)化以及脫硫的過程，合成式(I)所示的吡啶類衍生物；

所述反應(yīng)過程如下反應(yīng)式(III)所示：

其中，R¹為鹵素、氫、硝基；R²為甲基或者乙基；R³為供電子基或者氫；其中，

所述供電子基選自C1-C20烷基、C1-C20烷氧基；

其中，所述溶劑選自二氧六環(huán)、DMF、甲苯、NMP；

所述催化劑為堿，選自叔丁醇鉀、叔丁醇鋰、碳酸鉀中的一種或幾種。

2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，R¹為氯、溴、硝基、氫；R²為甲基、乙基；R³為甲氧基、叔丁基、氫、甲基。

3.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)在有水或無水的條件下進(jìn)行，式(II)硫代酰胺取代的烯炔酯類化合物、催化劑、H₂O的摩爾比為1.0：(1.0-2.0)：(0.0-20.0)。

4.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，當(dāng)式(II)硫代酰胺取代的烯炔酯類化合物為0.2mmol時(shí)，所述溶劑的用量為1-3ml。

5.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述溶劑選自二氧六環(huán)、DMF、甲苯、NMP。

6.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)的溫度為50-110℃。

7.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)的時(shí)間為24-30小時(shí)。