[發明專利]一種改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法在審
| 申請號： | 201710373494.1 | 申請日： | 2017-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN107163029A | 公開（公告）日： | 2017-09-15 |
| 發明（設計）人： | 蔡進;徐華;吉民;李叢叢;李貞 | 申請（專利權）人： | 東南大學 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙)32204 | 代理人： | 鄭立發 |
| 地址： | 211189 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 改進 hsp90 抑制劑 ganetespib 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法，其特征在于，反應過程如下所示：
C6所示化合物即為所述HSP90抑制劑Ganetespib。
2.根據權利要求1所述的改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法，其特征在于，所述A1制備A2的方法為：將5-硝基吲哚溶于有機溶劑中，緩慢滴加NaH的四氫呋喃懸濁液，室溫反應1-3h，然后加入碘甲烷，室溫攪拌過夜反應，得到A2。
3.根據權利要求1所述的改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法，其特征在于，所述A2制備A3的方法為：將A2溶于有機溶劑，在Pd/C催化作用下和H2反應，得到化合物A3。
4.根據權利要求1所述的改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法，其特征在于，所述C1制備C2的過程中，用HCl進行酸化時，HCl溶液的濃度為0.06-0.1mol/L。
5.根據權利要求1所述的改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法，其特征在于，所述C2制備C3的過程中，芐基化所使用的試劑為溴芐BnBr。
6.根據權利要求1所述的改進的HSP90抑制劑Ganetespib的制備方法，其特征在于，所述C5制備C6的過程中，去芐基所使用的溶劑為甲醇。
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