[發明專利]一種鹽酸吡格列酮口腔崩解片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710370945.6
• 申請日: 2017-05-12
• 公開（公告）號: CN108853034A
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: 洪江游;凌日金;劉貴金
• 申請（專利權）人: 康芝藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4439;A61K47/12;A61P5/50
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其包含如下重量份的組分：鹽酸吡格列酮10份，微晶纖維素25～35份，乳糖55～65份，交聯聚維酮5-15份，檸檬酸1-5重量份，微粉硅膠0.5-3份，其中鹽酸吡格列酮的粒徑小于10μm，其制備方法為采用干粉直接壓片。

2.如權利要求1所述的鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其特征在于由如下重量份的組分制成：鹽酸吡格列酮10份，微晶纖維素28份，乳糖58份，交聯聚維酮10份，檸檬酸3重量份，微粉硅膠1份。

3.如權利要求1或2所述的鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其特征在于：所述乳糖為噴霧干燥乳糖。

4.如權利要求1或2所述的鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其特征在于：所述鹽酸吡格列酮通過超臨界流體重結晶微粉化。

5.如權利要求4所述的鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其特征在于所述超臨界流體重結晶微粉化在超臨界流體結晶制藥設備進行，包括如下步驟：1)用泵將CO₂通過管路輸入加熱器，加熱后使之成為超臨界CO₂進入結晶釜內；2)用泵將鹽酸吡格列酮溶液通過管路輸入上述結晶釜內；2)在結晶釜內，超臨界CO₂與鹽酸吡格列酮溶液在噴嘴內混合并由噴嘴噴出，析出鹽酸吡格列酮結晶；3)停止鹽酸吡格列酮溶液的輸入，繼續用超臨界CO₂對上述結晶進行洗滌和干燥。

6.如權利要求5所述的鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其特征在于：所述結晶釜內溫度為50℃，壓力為13MPa，鹽酸吡格列酮溶液濃度為3％，溶劑為甲醇∶二氯甲烷(體積比2∶1)混合溶劑，CO₂流速50ml/min，鹽酸吡格列酮溶液流速0.7ml/min，噴嘴直徑10μm。

7.如權利要求1或2所述的鹽酸吡格列酮口腔崩解片，其特征在于：所述片劑含水量＜1.5％。