[發(fā)明專利]一種2-氨基嘧啶類化合物的多晶型形式

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710368894.3
• 申請(qǐng)日: 2017-05-23
• 公開（公告）號(hào): CN107417626B
• 公開（公告）日: 2020-01-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梅雪鋒;丁克;丁健;謝華;陳成斌;趙俊;宋婷婷;宗在偉;孫敏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;中國(guó)科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院
• 主分類號(hào): C07D239/48
• 分類號(hào): C07D239/48;A61K31/505;A61P35/00
• 代理公司: 31266 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 陳詳;劉妍珺

1.一種式(I)化合物的晶體，

所述晶體選自：晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV和晶型V；

所述晶型I為無水晶體；

所述晶型II為二水合物；

所述晶型III為甲醇合物；

所述晶型IV為乙醇合物；

所述晶型V為一水合物；

所述晶型I的X射線粉末衍射圖譜包括下組的2θ值：7.62°±0.1°、9.55°±0.1°、10.21°±0.1°、12.42°±0.1°、14.52°±0.1°、15.26°±0.1°、15.82°±0.1°、17.41°±0.1°、17.99°±0.1°、20.46°±0.1°、21.87°±0.1°、24.16°±0.1°和25.02°±0.1°；

所述晶型II的X射線粉末衍射圖譜包括下組的2θ值：7.49°±0.1°、9.06°±0.1°、9.23°±0.1°、14.40°±0.1°、14.96°±0.1°、17.03°±0.1°、18.42°±0.1°、20.16°±0.1°、20.62°±0.1°、21.79°±0.1°、22.74°±0.1°、23.22°±0.1°、23.32°±0.1°、23.81°±0.1°、25.22°±0.1°、26.04°±0.1°和27.73°±0.1°；

所述晶型III的X射線粉末衍射圖譜包括下組的2θ值：7.84°±0.1°、9.05°±0.1°、13.55°±0.1°、14.78°±0.1°、15.77°±0.1°、17.61°±0.1°、18.15°±0.1°、18.63°±0.1°、21.76°±0.1°、23.29°±0.1°、23.65°±0.1°、24.33°±0.1°和27.36°±0.1°；

所述晶型IV的X射線粉末衍射圖譜包括下組的2θ值：7.74°±0.1°、8.97°±0.1°、14.55°±0.1°、15.82°±0.1°、17.71°±0.1°、18.01°±0.1°、18.22°±0.1°、21.40°±0.1°、22.85°±0.1°、22.98°±0.1°、23.38°±0.1°、24.27°±0.1°、25.57°±0.1°和27.16°±0.1°；

所述晶型V的X射線粉末衍射圖譜包括下組的2θ值：6.65°±0.1°、8.62°±0.1°、9.55°±0.1°、12.37°±0.1°、13.42°±0.1°、13.49°±0.1°、15.24°±0.1°、17.37°±0.1°、18.00°±0.1°、18.89°±0.1°、20.46°±0.1°、20.79°±0.1°、24.11°±0.1°和29.43°±0.1°。

2.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型I的X射線粉末衍射圖譜基本如圖1所表征。

3.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型I還具有選自下組的特征：

(1)所述晶型I的TG圖基本如圖2所表征；

2)所述晶型I的DSC圖在173-183℃范圍內(nèi)具有吸熱峰；和

3)所述晶型I純度大于95％。

4.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型I的DSC圖基本如圖3所表征。

5.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型II的X射線粉末衍射圖譜基本如圖4所表征。

6.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型II還具有選自下組的特征：

(1)所述晶型II的TG圖基本如圖5所表征；

(2)所述晶型II的DSC圖在80-110℃范圍內(nèi)具有吸熱峰；

(3)所述晶型II的DSC圖在173-183℃范圍內(nèi)具有吸熱峰；和

4)所述晶型II純度大于95％。

7.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型II的DSC圖基本如圖6所表征。

8.如權(quán)利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶型III的X射線粉末衍射圖譜基本如圖7所表征。