[發明專利]一種抗癌藥物中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201710365496.6 | 申請日： | 2017-05-22 |
| 公開（公告）號： | CN107382903B | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發明（設計）人： | 劉登貴;楊坤于;周偉;陳浩;曾慶東 | 申請（專利權）人： | 重慶南松凱博生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56 |
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| 地址： | 401338 重慶市巴南*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗癌 藥物 中間體 制備 方法 | ||
1.一種式VI化合物的制備方法，其特征在于，通過式V化合物制備得到，化合物V與三苯基膦反應后得到中間體VI'，然后VI'在堿性條件下解離，得到化合物VI，
其中，R為C1-C6的烷基，X為鹵素原子；V化合物由IV化合物通過鹵代反應制備得到，式IV化合物由式III化合物通過氧化制備得到。
2.根據權利要求1中所述的方法，堿為碳酸鈉，碳酸鉀，氫氧化鈉，氫氧化鉀。
3.根據權利要求2中所述的方法，反應溶劑為甲苯，乙醇，氯仿，異丙醚，DMF。
4.根據權利要求2中所述的方法，反應溫度優選為80-85℃；解離溫度優選為15~25℃。
5.根據權利要求1中所述的方法，鹵代反應條件為：鹵代試劑為氯化亞砜，三氯氧磷，三氯化磷；反應溫度優選為60~70℃。
6.根據權利要求1中所述的方法，氧化反應條件為：氧化劑為二氧化錳；反應溶劑為乙腈，乙醇，氯仿，DMF，溫度優選為60-65℃。
7.根據權利要求1中所述的方法，包括式III化合物由式II化合物通過氧化和在酸性條件下脫丙叉制備得到，
其中，R為C1-C6的烷基。
8.根據權利要求7中所述的方法，氧化劑為二氧化錳；反應溶劑為乙腈，乙醇，氯仿，DMF，反應溫度優選為60-65℃；反應在鹽酸、醋酸或硫酸條件在下脫丙叉。
9.根據權利要求7中所述的方法，一種式III化合物的制備方法中，還包括式II化合物由RM1和RM2制備得到，
其中，R為C1-C6的烷基。
10.根據權利要求9中所述的方法，所用溶劑為水/乙醇，水/乙腈，水/四氫呋喃，反應溫度優選為25-35℃。
11.一種式I化合物的制備方法，使用權利要求1中的方法制備式VI化合物，使用式VI化合物與異丁醛反應，制備得到，其中，R為C1-C6的烷基
。
12.根據權利要求11中所述的方法，反應溶劑為氯仿，乙醇，異丙醚，反應所需溫度為60-70℃。
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