[發明專利]多功能納米藥物載體和紫杉醇類脂質納米粒及其制備方法

在審

• 申請號: 201710361565.6
• 申請日: 2017-05-22
• 公開（公告）號: CN107334745A
• 公開（公告）日: 2017-11-10
• 發明（設計）人: 石三軍;明月;姚秋娥;陳劍鴻
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三軍醫大學第三附屬醫院
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K31/337;A61K47/22;A61K31/375;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種多功能脂質納米粒，其特征在于，以抗壞血酸棕櫚酸酯AP作為脂質納米粒的載體。

2.根據權利要求1所述的多功能脂質納米粒，其特征在于，包含至少一種紫杉醇類藥物X。

3.根據權利要求2所述的多功能脂質納米粒，其特征在于，所述紫杉醇類藥物X選自紫杉醇、多西他賽、卡巴他賽中的一種或幾種。

4.一種根據權利要求1所述的多功能脂質納米粒的制備方法，其特征在于，制備過程為：

a稱取處方量的AP；

b將AP溶解于無水乙醇中，再注入到一定量的純化水中；

c將b液立即置于細胞超聲破碎儀下水浴超聲；

d將c液進行減壓旋轉蒸發，除去有機溶劑，即得到APNPs。

5.根據權利要求4的多功能脂質納米粒的納米藥物載體的制備方法，其特征在于，制備過程為：

a稱取處方量的AP；

b將AP溶解于1體積無水乙醇中，再注入到5～100體積的0～50℃純化水中；

c將b液立即置于細胞超聲破碎儀下0～50℃水浴超聲5-30min；

d將c液進行減壓旋轉蒸發，除去有機溶劑，旋蒸溫度為25～50℃，即得到不負載藥物空白載體APNPs。

6.一種權利要求2或3的所述的多功能脂質納米粒的制備方法，其特征在于，以AP為載體原料，添加紫杉醇類藥物，經過溶劑注入-超聲破碎-旋轉蒸發的方法使AP自組裝形成穩定的脂質納米粒。

7.一種權利要求6所述的多功能脂質納米粒的制備方法，其特征在于，包括以下制備步驟：

a稱取處方量的AP和所述紫杉醇類藥物X；

b將AP與所述紫杉醇類藥物X共同溶解于無水乙醇中，再注入到純化水中；

c將b液立即置于細胞超聲破碎儀下水浴超聲；

d將c液進行減壓旋轉蒸發，除去有機溶劑，旋蒸溫度為25～50℃，即得到負載紫杉醇類藥物的X-APNPs。

8.根據權利要求7所述的多功能脂質納米粒的制備方法，其特征包括以下制備步驟：

a稱取AP5～100mg，紫杉醇PTX1～100mg；

b將AP與PTX共同溶解于1體積無水乙醇中，再注入到5～100體積的0～50℃純化水中；

c將b液立即至于細胞超聲破碎儀下0～50℃水浴超聲5-30min；

d將c液進行減壓旋轉蒸發，除去有機溶劑，旋蒸溫度為25～50℃，即得到PTX-APNPs。

9.一種權利要求7或8的多功能脂質納米粒的納米藥物載體在制備含抗腫瘤藥物的脂質納米粒制劑中的應用。

10.一種權利要求1-3任一項的脂質納米粒在制備用于抗腫瘤藥物中的用途。