[發明專利]一種3,3?二取代3?吲哚?3`?基氧化吲哚類化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201710359420.2
• 申請日: 2017-05-19
• 公開（公告）號: CN107118148A
• 公開（公告）日: 2017-09-01
• 發明（設計）人: 崔寶東;張定磊;陳永正
• 申請（專利權）人: 遵義醫學院
• 主分類號: C07D209/34
• 分類號: C07D209/34;C07D405/14;C07D409/14
• 代理公司: 重慶強大凱創專利代理事務所(普通合伙)50217
• 代理人: 黃書凱

1.一種3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物，其特征在于，結構通式為，

式中：R¹各自獨立地選自4-Cl、5-Me、5-OMe、5-F、5-Cl、5-Br、7-F或7-Cl；

R²各自獨立地選自H、Me、Et、Ph、Bn或CO₂tBu；

R各自獨立地選自苯基、各種取代的苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基。

2.根據權利要求1所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟制備：將3'-吲哚-3-氧化吲哚、N-叔丁氧羰基取代醛亞胺前體、手性雙功能催化劑、飽和無機堿水溶液依次加入到有機溶劑中，反應完畢后經柱層析或者重結晶處理得到3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物，合成路線如下所示：

3.根據權利要求2所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述手性雙功能催化劑選自如下化合物中的一種：

4.根據權利要求3所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為甲苯、氯苯、氟苯、三氟甲苯、均三甲苯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙醚、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、四氫呋喃或乙腈。

5.根據權利要求4所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或碳酸氫鈉。

6.根據權利要求5所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，反應溫度為25℃，反應時間為24～72h。

7.根據權利要求6所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，反應完畢后采用柱層析分離方法處理。