[發(fā)明專利]合成普拉格雷的中間體及其制備方法和合成普拉格雷的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710357049.6 | 申請日： | 2017-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN107056803B | 公開（公告）日： | 2019-06-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張輔民;彭蕊;唐世忠 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘭州大學(xué) |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;C07C45/63;C07C49/573 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11249 | 代理人： | 陸菊華 |
| 地址： | 730000 甘肅*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 合成 普拉 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種合成普拉格雷的中間體的的制備方法，其特征在于：該中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
；
制備方法包括以下過程：在氧化劑的作用下，環(huán)丙基-2-氟芐基酮與不同的氯源化合物反應(yīng)；
所述氯源化合物為氯化鐵、氯化鋅、氯化鋁、氯化鎂、氯化錫、六水合三氯化鐵或氯化亞鐵；所述氧化劑為二醋酸碘苯、二三氟醋酸碘苯、高碘酸鈉或間氯過氧苯甲酸。
2.一種合成普拉格雷的方法，包括以下步驟：
（1）、在氧化劑的作用下，環(huán)丙基-2-氟芐基酮與不同的氯源化合物反應(yīng)，得到中間體：
；
所述氯源化合物為氯化鐵、氯化鋅、氯化鋁、氯化鎂、氯化錫、六水合三氯化鐵或氯化亞鐵；所述氧化劑為二醋酸碘苯、二三氟醋酸碘苯、高碘酸鈉或間氯過氧苯甲酸；
（2）、在堿和添加劑的作用下，將該中間體與2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氫噻吩并[3,2-c]吡啶鹽酸鹽反應(yīng)轉(zhuǎn)化成 ；
（3）、在堿的作用下，步驟2制得的產(chǎn)品與乙酸酐反應(yīng)生成普拉格雷。
3.如權(quán)利要求2所述合成普拉格雷的方法，其特征在于：步驟（2）中，所述堿為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、三乙胺、吡啶、吡啶衍生物、二異丙基乙二胺、磷酸鉀、氫氧化鉀或氫氧化鈉。
4.如權(quán)利要求2所述合成普拉格雷的方法，其特征在于：步驟（2）中，所述添加劑為分子篩或無水硫酸鈉。
5.如權(quán)利要求4所述合成普拉格雷的方法，其特征在于：所述分子篩包括3?、4?和5?分子篩。
6.如權(quán)利要求2所述合成普拉格雷的方法，其特征在于：步驟（3）中，所述堿為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、三乙胺、吡啶、吡啶衍生物、二異丙基乙二胺、磷酸鉀、氫氧化鉀或氫氧化鈉。
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