[發明專利]一種沃拉帕沙中間體的制備方法在審
| 申請號： | 201710346647.3 | 申請日： | 2017-05-17 |
| 公開（公告）號： | CN108947947A | 公開（公告）日： | 2018-12-07 |
| 發明（設計）人： | 姚云凡;甄志彬;王博;張翔;高世靜;劉昆;陶新華 | 申請（專利權）人： | 北京新領先醫藥科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07D307/92 | 分類號： | C07D307/92 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100094 北京市海淀區北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 化學藥物合成 三氧化硫吡啶 四氫呋喃溶劑 產業化生產 硼烷二甲硫 選擇性還原 生產操作 總收率 羧基 安全 | ||
【權利要求書】：
1.一種沃拉帕沙中間體的制備方法，其特征在于所述方法按如下以下步驟實現：
步驟一：四氫呋喃溶劑中，化合物VRPX-100被硼烷二甲硫醚選擇性還原羧基生成醇VRPX-101:
步驟二：步驟一所得醇VRPX-101，不經分離，被三氧化硫吡啶氧化，得到產物
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于步驟一中所述的反應溫度為-15～5℃。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于步驟一中所述的反應溫度為-5～0℃。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于步驟一中所述的硼烷二甲硫醚：VRPX-100的當量配比為1：1～3：1。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于步驟一中所述的硼烷二甲硫醚：VRPX-100的當量配比為1.5：1。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于步驟二中所述的三氧化硫吡啶：VRPX-101的當量配比為1:1～2：1。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于步驟二中所述的三氧化硫吡啶：VRPX-101的當量配比為1.3：1。
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