[發明專利]一種薄荷腦水溶液制備的薄荷腦噴霧劑及其應用

在審

• 申請號: 201710342588.2
• 申請日: 2017-05-16
• 公開（公告）號: CN107213113A
• 公開（公告）日: 2017-09-29
• 發明（設計）人: 李關漢
• 申請（專利權）人: 杭州漢光生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/045;A61K47/10;A61K47/26;A61K9/12;A61P11/04;A61P11/14;A61P11/02;A61P37/08
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司11250
• 代理人: 李紅團

1.一種薄荷腦水溶液，其特征在于，包括如下含量的組分：

薄荷腦1-100重量份；

第一助溶劑 0.1-40重量份；

第二助溶劑 1-80重量份；

無水乙醇0-5體積份；

水相1000體積份。

2.根據權利要求1所述的薄荷腦水溶液，其特征在于，包括如下含量的組分：

薄荷腦1-100重量份；

第一助溶劑 0.2-40重量份；

第二助溶劑 1-80重量份；

水相1000體積份；

或者，

薄荷腦1-100重量份；

第一助溶劑 0.1-20重量份；

第二助溶劑 1-80重量份；

無水乙醇0.1-50體積份；

水1000體積份。

3.根據權利要求1或2所述的薄荷腦水溶液，其特征在于，包括如下含量的組分：

薄荷腦10重量份；

第一助溶劑 8重量份；

第二助溶劑 4重量份；

水相1000體積份；

或者，

薄荷腦10重量份；

第一助溶劑 8重量份；

第二助溶劑 2重量份；

無水乙醇2體積份；

水相1000體積份。

4.根據權利要求1-3任一項所述的薄荷腦水溶液，其特征在于：

所述第一助溶劑包括乙二醇、PEG-20、PEG-40、PEG-100、PEG-200或PEG-400；

所述第二助溶劑包括吐溫-20、吐溫-40、吐溫-60、吐溫-80或吐溫-85。

5.根據權利要求1-4任一項所述的薄荷腦水溶液，其特征在于，所述水相包括水、生理鹽水或磷酸鹽緩沖液。

6.根據權利要求1-5任一項所述的薄荷腦水溶液，其特征在于：所述薄荷腦水溶液還包括0.001-10重量份的抗氧劑；

所述抗氧劑包括維生素E、亞硫酸鹽類、焦亞硫酸鹽、硫代硫酸鈉、甲硫氨酸、谷胱甘肽、抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸酯、硫脲、沒食子酸丙酯、叔丁基對羥基茴香醚或二叔丁基對甲酚。

7.一種制備權利要求1-6任一項所述的薄荷腦水溶液的方法，其特征在于，包括如下步驟：

取選定量的所述薄荷腦，首先與所述第一助溶劑和部分第二助溶劑混合，攪拌或加熱至完全溶解，然后加入至含有剩余量的所述第二助溶劑的水溶液中混勻，加熱到30-37℃，攪拌直至完全溶解，制成所需濃度的薄荷腦溶液；

或者，

取選定量的所述薄荷腦，與所述第一助溶劑和無水乙醇混合，攪拌至完全溶解，然后加入至含有所述第二助溶劑的水溶液中混勻，加熱到30-37℃，攪拌直至完全溶解，制成所需濃度的薄荷腦溶液。

8.權利要求1-6任一項所述的薄荷腦水溶液或權利要求8所述的方法制備得到的薄荷腦水溶液用于制備治療咳嗽、上呼吸道感染、咽喉炎或鼻炎藥物的用途。

9.權利要求8所述的用途，其特征在于，所述藥物為呼吸道給藥制劑。

10.一種薄荷腦噴霧劑，其特征在于，由權利要求1-6任一項所述的薄荷腦水溶液或權利要求8所述的方法制備得到的薄荷腦水溶液制得。

11.根據權利要求10所述的薄荷腦噴霧劑，其特征在于，所述噴霧劑中含薄荷腦的質量體積濃度含量為1w/v％。

12.權利要求1-6任一項所述的薄荷腦噴霧劑用于制備治療咳嗽、上呼吸道感染、咽喉炎或鼻炎藥物的用途。