[發明專利]一種通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710336880.3 | 申請日： | 2017-05-14 |
| 公開（公告）號： | CN107141464B | 公開（公告）日： | 2019-02-19 |
| 發明（設計）人： | 陳立江;崔慶國;王欣;劉舉 | 申請（專利權）人： | 遼寧大學 |
| 主分類號： | C08G64/42 | 分類號： | C08G64/42;C08G64/30;C08G64/18;A61K47/60;A61K31/12;A61K31/366;A61K31/365;A61K31/192;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 通過 希夫堿載藥兩親性 聚碳酸酯 聚乙二醇 聚合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物，其特征在于，具有如(I)所示的結構式
其中R1為H或CH3；R2為苯；R3為含醛基、酮羰基或經修飾后含有醛基、酮羰基的藥物活性結構，x、y、z為聚合度。
2.如權利要求1所述的通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物，其特征在于：其中聚乙二醇嵌段的分子量為1000～20000Da，占聚合物結構的總分子量的10％～90％。
3.如權利要求1所述的通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物，其特征在于：所述的R3為姜黃素、青蒿素、鬼臼毒素、大黃酸。
4.權利要求1所述的通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
1)與通過NaH催化劑拔氫，聚合成醚，得到結構，
其中R1為H或CH3；R2為苯；
2)經酸水解后得到結構；
3)結構與三光氣或氯甲酸乙酯在三乙胺或吡啶作用下獲得結構；
4)結構與PEG在催化劑作用下聚合，并通過沉淀后得到聚合物結構：
其中x、y、z為聚合度；
5)對步驟4)獲得的聚合物結構中的硝基進行還原得到含氨基聚合物結構；
6)含氨基聚合物與含醛基、酮羰基或經修飾后含有醛基、酮羰基的R3藥物活性結構在微酸性環境通過希夫堿鍵進行連接即得到權利要求1中的目標聚合物結構。
5.如權利要求4所述的通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物的制備方法，其特征在于，步驟2)中酸水解選用的為pH為1～3的鹽酸或硫酸溶液。
6.如權利要求4所述的通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物的制備方法，其特征在于，步驟4)選用的催化劑為辛酸亞錫、雙(雙三甲基硅基)胺鋅、雙(雙三甲基硅基)胺鉀中的一種。
7.權利要求1所述的通過希夫堿載藥的兩親性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物在制備難溶性抗腫瘤藥物前藥中的應用。
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