[發明專利]一種基于超臨界二氧化碳技術的納米制劑體系方法

在審

• 申請號: 201710336864.4
• 申請日: 2017-05-14
• 公開（公告）號: CN107320450A
• 公開（公告）日: 2017-11-07
• 發明（設計）人: 謝茂彬;李翼
• 申請（專利權）人: 廣州醫科大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/70;A61K47/42;A61K31/12;A61P35/00;B01D11/02
• 代理公司: 廣州三辰專利事務所(普通合伙)44227
• 代理人: 范欽正

1.一種基于超臨界二氧化碳技術的納米制劑體系方法，其特征在于：利用超臨界二氧化碳技術構建提高姜黃素抗癌效果；提高姜黃素抗癌效果的納米體系方法包括以下步驟：

S1：將姜黃素按比例溶于含有聚合物的有機溶劑中，配置成一定濃度的混合溶液；

S2：將液化的CO₂泵入高壓結晶釜，調節溫度和壓力至預設值后，通過HPLC泵以一定的流速泵入事先配置好的混合溶液。

S3：當混合溶液泵完后，步驟S2中繼續通入CO₂，并保持溫度和壓力穩定直至有機溶劑完全被CO₂帶走后，停止泵入CO₂，待壓力降至常壓后，得到干燥的樣品，并于4℃冰箱中保存用于后續檢測抗癌效果。

2.如權利要求1所述的超臨界二氧化碳技術，其特征在于，采用改進的溶液強制分散技術(Solution Enhanced Dispersion by Supercritical CO₂,SEDS)，溶液強制分散技術利用特殊定制的同軸噴嘴，從噴嘴中快速泵出的二氧化碳既充當抗溶劑也充當分散劑，通過改變壓力、溫度、泵速和濃度等參數，可以得到不同粒徑大小和形貌的姜黃素納米制劑。

3.如權利要求1所述的一種基于超臨界二氧化碳技術的納米制劑體系方法，其特征在于，所述的聚合物為絲素(Silk fibroin)。

4.如權利要求1所述的一種基于超臨界二氧化碳技術的納米制劑體系方法，其特征在于，所述的有機溶劑為六氟異丙醇(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-propanol)。

5.如權利要求1所述的一種基于超臨界二氧化碳技術的納米制劑體系方法，制備得到姜黃素-絲素納米顆粒，其特征在于，所述的工藝參數范圍為：壓力10-20MPa,溫度35℃，泵速0.5ml/min，濃度0.5％，姜黃素/絲素比例1:2。

6.如權利要求5所述的姜黃素-絲素納米顆粒，其特征在于，具有窄的粒徑分布和可控的粒徑大小，其粒徑大小可通過優化工藝參數(壓力、溫度、泵速和濃度等)控制在100nm以下。

7.如權利要求5所述的姜黃素-絲素納米顆粒，其特征在于，載藥率和包封率最高可分別達到12％±0.62和36％±1.9。

8.如權利要求5所述的姜黃素-絲素納米顆粒，其特征在于，負載的姜黃素可在水溶液中緩慢釋放，且釋放速率可以通過控制絲素的β折疊含量進行調控。

9.如權利要求1所述的一種基于超臨界二氧化碳技術的納米制劑體系方法，制備得到姜黃素-絲素納米纖維基質，其特征在于，所述的工藝參數范圍為：壓力20MPa,溫度35℃，泵速8ml/min，濃度4-6％，姜黃素/絲素比例1:9。