[發(fā)明專利]一種治療白血病的聯(lián)用藥物及其用途

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710321902.9
• 申請(qǐng)日: 2017-05-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108853506A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于藝梅;李曉莉;陳剛;陶建林;鮑文娟
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川科瑞德制藥股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K45/06
• 分類號(hào): A61K45/06;A61K31/506;A61K31/427;A61K31/255;A61P35/02
• 代理公司: 北京坦路來(lái)專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來(lái)

1.一種治療白血病的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述聯(lián)用藥物包括5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安；可選地，所述聯(lián)合藥物為包含5-HT1A受體激動(dòng)劑單藥制劑和白消安的單藥制劑的藥物，或者為含有5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安的藥物組合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述的5-HT1A受體激動(dòng)劑為選自坦度螺酮、丁螺環(huán)酮、魯拉西酮、阿奈螺酮、比螺酮、伊沙匹隆、吉哌隆、烏拉地爾、沃替西汀、阿立哌唑、卡利拉嗪、依匹唑哌、依托拉嗪、齊拉西酮、維拉佐酮、吉哌隆、沙立佐坦、氟班色林或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或其化合物的前體中的一種或多種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述的5-HT1A受體激動(dòng)劑為選自坦度螺酮、丁螺環(huán)酮、魯拉西酮或其藥學(xué)上可接受的鹽中的一種或多種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的鹽為藥學(xué)上可接受的堿或酸加成鹽，以及藥學(xué)上可接受的金屬鹽、銨鹽和烷基銨鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述坦度螺酮的藥學(xué)上可接受的鹽包括坦度螺酮的鹽酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、馬來(lái)酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽；優(yōu)選為坦度螺酮的枸櫞酸鹽。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述前體可經(jīng)過(guò)生物代謝形成活性化合物或化合物的晶體形式。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安的摩爾配比為1∶(0.01-500)；可選地，所述5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安的摩爾配比為1∶(0.05-300)；可選地，所述5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安的摩爾配比為1∶(0.1-200)；可選地，所述5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安的摩爾配比為1∶(0.1-100)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的聯(lián)用藥物，其特征在于，所述聯(lián)用藥物為藥物組合物，其劑型為水溶液注射劑、粉針劑、丸劑、散劑、片劑、貼劑、栓劑、乳劑、霜?jiǎng)?、凝膠劑、顆粒劑、膠囊劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑；可選地，所述劑型為緩釋劑或控釋劑。

9.5-HT1A受體激動(dòng)劑和白消安聯(lián)用在制備治療白血病藥物中的用途。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于，所述白血病為慢性粒細(xì)胞白血病。