[發(fā)明專利]含有瑞巴派特和聚維酮的眼科水懸浮液及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710316814.X | 申請(qǐng)日： | 2017-05-08 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107349181B | 公開（公告）日： | 2021-02-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 朱群彬;徐海;王玉君;王利春;王晶翼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 四川科倫藥物研究院有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/10 | 分類號(hào)： | A61K9/10;A61K31/4704;A61K47/32;A61P27/02;C07D215/227 |
| 代理公司： | 成都九鼎天元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 51214 | 代理人： | 鐘瑩潔;吳彥峰 |
| 地址： | 611138 四川省成都市溫*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 瑞巴派特 聚維酮 眼科 懸浮液 及其 制備 方法 | ||
1.一種含有瑞巴派特和聚維酮的眼科水懸浮液的制備方法，所述眼科水懸浮液包括作為活性成分的瑞巴派特和輔料，所述輔料包括助懸劑，其中，所述助懸劑為聚維酮K90；所述助懸劑不包含聚維酮K30和聚維酮K25任意一種；其中，所述眼科水懸浮液的粘度為1.5～15mPa·S；
其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：
a、將輔料溶解于注射用水中，得到第一溶液；
b、將作為活性成分的瑞巴派特加入所述第一溶液中，將瑞巴派特分散，得到第一懸浮液；
c、調(diào)節(jié)瑞巴派特的含量得到含有瑞巴派特和聚維酮的眼科水懸浮液；
其中，對(duì)步驟a的第一溶液進(jìn)行滅菌；
在無菌條件下加入步驟b的活性成分瑞巴派特；且所述瑞巴派特是經(jīng)過無菌工藝制備獲得；
步驟b中，瑞巴派特加入所述第一溶液中之前經(jīng)過干燥粉碎，粉碎后所述瑞巴派特的平均粒徑為400nm～800nm；
在步驟c中，調(diào)節(jié)瑞巴派特的含量后，采用攪拌、剪切或超聲的方式使瑞巴派特分散；
所述眼科水懸浮液包括作為活性成分的瑞巴派特5mg/mL～50mg/mL，作為助懸劑的聚維酮K90 10mg/mL～40mg/mL，作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的氯化鈉和/或氯化鉀0.1～1mol/L，作為絮凝劑的枸櫞酸鈉0.5mg/mL～50mg/mL；其中，所述眼科水懸浮液的pH值為5～8，所述瑞巴派特與助懸劑的濃度比為4:1～1:4。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述眼科水懸浮液的粘度為2～10mPa·S。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，其中，對(duì)步驟a的第一溶液進(jìn)行滅菌采用過濾除菌和/或采用高溫滅菌。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述瑞巴派特與助懸劑的濃度含量比為2:1～1:2。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述輔料還任選地包括緩沖劑和防腐劑、表面活性劑中的一種或多種。
6.如權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述眼科水懸浮液由以下組分組成：作為活性成分的瑞巴派特10mg/mL～25mg/mL，作為助懸劑的K值為90的聚維酮10mg/mL～20mg/mL，作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的氯化鈉和/或氯化鉀0.1～0.6mol/L，作為絮凝劑的枸櫞酸鈉0.5mg/mL～5mg/mL；10％的鹽酸調(diào)節(jié)pH值為5～8，瑞巴派特與助懸劑的濃度比為2:1～1:2。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括將所述第一懸浮液或所述含有瑞巴派特和聚維酮的眼科水懸浮液的pH值調(diào)節(jié)至5～8的步驟。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，在步驟b中，采用攪拌、剪切或超聲的方式將瑞巴派特分散；和/或
在步驟c中，調(diào)節(jié)瑞巴派特的含量后，將瑞巴派特分散，得到含有瑞巴派特和聚維酮的眼科水懸浮液；和/或
還任選地包括步驟d：將步驟c得到的眼科水懸浮液進(jìn)一步過濾。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，在步驟d中，將步驟c得到的眼科水懸浮液利用孔徑為10～200μm的篩網(wǎng)進(jìn)行過濾。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其中瑞巴派特的制備工藝包括將瑞巴派特粗品首先與堿反應(yīng)，得到瑞巴派特鹽，再酸化，結(jié)晶得到精制瑞巴派特，干燥粉碎，獲得符合粒徑要求的無菌瑞巴派特；其中上述制備過程中對(duì)所有反應(yīng)原料溶液進(jìn)行除菌過濾，并保持無菌制備環(huán)境；任選的，在得到瑞巴派特鹽后，還包括對(duì)瑞巴派特鹽進(jìn)行重結(jié)晶的步驟。
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