[發明專利]一種奧司他韋的合成方法在審
| 申請號： | 201710315263.5 | 申請日： | 2017-05-05 |
| 公開（公告）號： | CN107304171A | 公開（公告）日： | 2017-10-31 |
| 發明（設計）人： | 徐利文;袁洋;鄭戰江;曹建;崔玉明;徐征;楊科芳;蔣劍雄;胡煒鋒 | 申請（專利權）人： | 杭州師范大學 |
| 主分類號： | C07C231/12 | 分類號： | C07C231/12;C07C233/52 |
| 代理公司： | 杭州杭誠專利事務所有限公司33109 | 代理人： | 王江成 |
| 地址： | 311121 浙江省杭*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 方法 | ||
1.一種奧司他韋的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步驟：
(1)以3-戊氧基乙醛和硝基烯烴為底物，在路易斯酸的存在下，在催化劑的催化下，進行Michael加成反應得到醛中間體A；
(2)所得的醛中間體A，在堿催化劑作用下，再和2-二乙氧基氧磷丙烯酸乙酯進行霍納爾-沃茲沃斯-埃蒙斯反應，得到環己烯基中間體B；
(3)環己烯基中間體B再和對甲苯硫酚進行Michael加成反應得到環己烷中間體C；
(4)硝基環己烷中間體C在鋅粉和三甲基氯硅烷的作用下得到中間體D；
(5)中間體D在氨氣和堿的作用下進行逆Michael加成反應，得到終產物奧司他韋。
2.根據權利要求1所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(1)中硝基烯烴選自乙酰氨基硝基烯烴，3-戊氧基乙醛與硝基烯烴的摩爾比為1～10∶1。
3.根據權利要求1所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(1)反應體系在0～40℃反應1～24小時。
4.根據權利要求1或2所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(1)所述的催化劑選自N，N-二甲基芐胺脯氨醇硅醚，催化劑與反應原料硝基烯烴的摩爾比為0.01～1∶1。
5.根據權利要求1或2所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(1)所述的路易斯酸選自有機酸，有機酸與硝基烯烴的摩爾比為0.01～1∶1。
6.根據權利要求1所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(2)中所述的堿催化劑選自堿金屬的碳酸鹽，堿催化劑與硝基烯烴的摩爾比為1～4∶1，2-二乙氧基氧磷丙烯酸乙酯與硝基烯烴的摩爾比為1～5∶1，反應體系于-20～30℃反應1～48小時。
7.根據權利要求1所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(3)中對甲苯硫酚與硝基烯烴的摩爾比為1～5∶1，反應體系在-40～30℃反應12～96小時。
8.根據權利要求1所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(4)中鋅粉與中間體C的摩爾比為5～60∶1，三甲基氯硅烷與中間體C的摩爾比為5～150∶1，反應體系在20～100℃下反應1～24小時。
9.根據權利要求1所述的奧司他韋的合成方法，其特征在于，步驟(5)所用的堿選自碳酸鹽，堿與中間體D的摩爾比為1～30∶1，反應體系通入氨氣、加入堿后反應體系在0～30℃反應1～24小時。
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