[發明專利]一種阿莫西林干混懸劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710306240.8
• 申請日: 2017-05-03
• 公開（公告）號: CN108785255A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 劉彬;耿福能;沈詠梅
• 申請（專利權）人: 四川好醫生藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/43;A61K47/26;A61P31/04
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本發明公開了一種阿莫西林干混懸劑，所述的阿莫西林干混懸劑的組成成分按重量百分比為：阿莫西林3.09～11.45％，甘露醇85～95％，枸櫞酸0.01～0.1％，枸櫞酸鈉0.8～2.3％，羥丙甲纖維素0.5～1.5％，香精0.1～1.0％，阿斯巴甜0.1～1.0％，二氧化硅0.1～0.5％。本發明還公開了所述的阿莫西林干混懸劑的制備方法，通過稱量配料，預混、粉碎、過篩、初混、制粒、整粒、總混、包裝，即得所述的阿莫西林干混懸劑。本發明所述的阿莫西林干混懸劑穩定性好，雜質少。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種阿莫西林干混懸劑及其制備方法。

背景技術

阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產內酰胺霉菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。臨床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、傷寒及尿路感染等。

目前，阿莫西林制劑以口服固體制劑為主，包括片劑、膠囊劑、分散片和干混懸劑。然而，片劑與膠囊劑自身存在一定的缺點，遇水不能迅速崩解，溶出度和溶出速率較低，吸收差，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差等，影響了阿莫西林制劑治療作用的發揮。干混懸劑具有分劑量給藥、服用方便、溶出速率高的優點，然而由于阿莫西林具有強引濕性，且干混懸劑的比表面積非常大，導致現有的阿莫西林干混懸劑中活性成分易降解，穩定性差，患者服藥后易出現不良反應。

發明內容

針對現有技術缺陷，本發明提供了一種阿莫西林干混懸劑及其制備工藝。

本發明所述的阿莫西林干混懸劑的組成成分按重量百分比為：阿莫西林3.09～11.45％，甘露醇85～95％，枸櫞酸0.01～0.1％，枸櫞酸鈉0.8～2.3％，羥丙甲纖維素0.5～1.5％，香精0.1～1.0％，阿斯巴甜0.1～1.0％，二氧化硅0.1～0.5％。

其中，所述的阿莫西林干混懸劑的組成成分按重量百分比為：阿莫西林3.09～11.45％，甘露醇85～95％，枸櫞酸0.05～0.09％，枸櫞酸鈉0.8～1.2％，羥丙甲纖維素0.5～0.9％，香精0.2～0.6％，阿斯巴甜0.2～0.6％，二氧化硅0.16％。

其中，所述的阿莫西林干混懸劑的組成成分按重量百分比為：阿莫西林7.1％，甘露醇90％，枸櫞酸0.08％，枸櫞酸鈉1.06％，羥丙甲纖維素0.80％，香精0.4％，阿斯巴甜0.4％，二氧化硅0.16％。

其中，所述的香精為橙味香精、草莓香精、薄荷香精或牛奶香精。

本發明所述的阿莫西林干混懸劑是通過以下步驟實現的：

(1)稱量、配料：按照處方量稱取阿莫西林、甘露醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉，羥丙甲纖維素，香精，阿斯巴甜和二氧化硅；

(2)預混：依次將稱量好的阿莫西林、甘露醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥丙甲纖維素，香精，阿斯巴甜和二氧化硅投入混合機中混合，混粉備用；

(3)粉碎、過篩：將步驟(2)中得到的混粉進行粉碎，過80目篩，備用；

(4)初混：將步驟(3)中得到的混粉投入混合機中，混合25～40分鐘，出料，備用；

(5)制粒、整粒：將初混后的混合粉用干法制粒機制粒，過20目篩，60目整粒，檢驗合格后備用；

(6)總混：將制得的合格顆粒投入混合機中進行總混；

(7)包裝：將步驟(6)中總混好的物料進行分裝，包裝后即得。

其中，步驟(2)所述的混合時間為10～15分鐘。