[發(fā)明專利]布南色林片劑藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710305669.5
• 申請日: 2017-05-03
• 公開（公告）號: CN107028903B
• 公開（公告）日: 2020-03-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉曉燕;胡克余;馬俊
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳萬和制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/12;A61K31/496;A61P25/18
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本發(fā)明涉及布南色林片劑藥物組合物及其制備方法。具體地說，本發(fā)明布南色林片劑藥物組合物包含布南色林4重量份、稀釋劑60～200重量分、崩解劑5～20重量分、粘合劑1～5重量分、助流劑0.1～2重量分、潤滑劑0.1～1重量分。本發(fā)明布南色林片具有如本發(fā)明說明書所述優(yōu)異性質(zhì)例如具有優(yōu)異的片劑溶出性能。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種抗精神病藥物及其制備方法，具體涉及一種含布南色林的片劑藥物組合物及制備方法。

背景技術(shù)

精神分裂癥是以認(rèn)知力和情感深度分裂為特征的一種疾病，表現(xiàn)為最基本的人類行為受到影響，例如語言、思想、知覺和自我感知等。該疾病的癥狀所包括的范圍較廣，最常見的為精神方面的障礙，比如產(chǎn)生幻覺、妄想癥和錯覺等。

據(jù)統(tǒng)計，精神分裂癥在全球的流行率為0.5％～1.5％，而在所有接受治療的患者中只有5％最終能夠得以完全康復(fù)。此外，由于精神分裂癥通常會引發(fā)合并癥，例如焦慮障礙、抑郁或精神性藥物濫用等，據(jù)Datamonitor的一項調(diào)查研究顯示，超過1/3(38％)的精神分裂癥患者要遭受至少一項或多項并發(fā)的精神病或認(rèn)知障礙等疾病的困擾。因此，TBUstun在1999年在針對精神障礙的全球負(fù)擔(dān)進(jìn)行的一項調(diào)查統(tǒng)計中，將精神分裂癥列為全球第三大致殘性疾病，其排名之靠前甚至超過了半身不遂和失明，從此，精神分裂癥也成為了一個令人談之色變、避之不及的疾病。

治療精神分裂癥藥物自20世紀(jì)50年代初發(fā)現(xiàn)氯丙嗪的抗精神病作用以來，精神分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類：典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表，主要作用機(jī)理為阻斷多巴胺受體，它們對精神分裂癥的陽性癥狀(幻覺、妄想、興奮躁動、沖動行為等)有較好療效.同時錐體外系反應(yīng)(EPS)常見，而對陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差；非典型抗精分藥，治療譜更廣，對陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統(tǒng)藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，也出現(xiàn)了很多更先進(jìn)的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平、哌羅匹隆等。

近十幾年來，精神分裂癥的發(fā)病率表現(xiàn)出上升趨勢。以我國為例，精神分裂癥的發(fā)病率已經(jīng)由1982年的5.69％上升到近些年的6.55％。據(jù)2002年衛(wèi)生部通報，我國精神分裂患者約有800萬人，而且每年新增患者15萬人，至2006年已增加到860萬人。

布南色林是由日本住友制藥株式會社開發(fā)的，于2008年4月在日本上市的非典型抗精神病藥物。它屬于5-羥色胺和多巴胺拮抗劑，具有阻斷多巴胺D2受體和5-HT2A受體的作用。與目前市場上的其他抗精神疾病藥物相比，其錐體外系的副作用反應(yīng)更少。

布南色林即2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氫芳辛并[b]吡啶是新一代非典型抗精神分裂癥藥物，最早為歐洲專利EP0385237公開，說明了其優(yōu)越的醫(yī)療公嫩那個，公開了它用于治療精神分裂癥。目前本品國內(nèi)無進(jìn)口，也無生產(chǎn)該制劑。西班牙和美國正處于Ⅱ期臨床試驗。2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氫芳辛并[b]吡啶的通用名為布南色林(Blonanserin)，分子式：C23H30FN3，分子量：367.5，其結(jié)構(gòu)式如下：

它屬于專一作用于5-HT2受體和D2受體的藥物，是目前非典型抗精神病藥物市場中最接近于選擇性作用的藥物。明顯改善精神分裂癥的陽性狀(如幻覺、錯覺等)和陰性癥狀(如情緒消沉、運動功能減退等)，減少錐體外系副反應(yīng)發(fā)生率(帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等)及其他不良反應(yīng)，安全性耐受性明顯優(yōu)于傳統(tǒng)抗精神病藥物。可以說它的出現(xiàn)是精神分裂癥藥物治療史上的一大進(jìn)步。作為治療精神分裂癥的一線用藥.在我國必將具有廣闊的應(yīng)用前景。