[發明專利]布南色林片劑藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201710305669.5
• 申請日: 2017-05-03
• 公開（公告）號: CN107028903B
• 公開（公告）日: 2020-03-10
• 發明（設計）人: 劉曉燕;胡克余;馬俊
• 申請（專利權）人: 深圳萬和制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/12;A61K31/496;A61P25/18
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1.布南色林片劑藥物組合物，其組成為：布南色林4重量份、稀釋劑60~200重量份、崩解劑5~20重量份、粘合劑1~5重量份、助流劑0.1~2重量份、潤滑劑0.1~1重量份；所述稀釋劑是乳糖和微晶纖維素二者以重量比1：0.5~2的組合，所述崩解劑是低取代羥丙基纖維素，所述粘合劑是羥丙纖維素，所述助流劑是二氧化硅，所述潤滑劑是硬脂酸鎂；所述片劑是照包括如下步驟的方法制備得到的：

(i)使各種原料和輔料分別預先粉碎至可通過120目的細粉；

(ii)使布南色林和其1~2倍重量的微晶纖維素一起進行微粉化處理，直至粒徑小于10μm，接著再添加處方一半量的崩解劑混合，繼續粉碎至全部粒子粒徑小于25μm，得到微粉化粉末；

(iii)使步驟(ii)所得微粉化粉末與余量稀釋劑、余量崩解劑和處方一半量的助流劑混合均勻，置流化床制粒機中，另將粘合劑用水配制成濃度為2~3%的粘合劑溶液，用其對混合固體物料進行流化床制粒并干燥至水分小于5%；

(iv)將流化床制得的顆粒與潤滑劑和余量助流劑混合均勻，得到終混物料，再將其壓制成片劑，即得。

2.根據權利要求1的布南色林片劑藥物組合物，其組成為：布南色林4重量份、稀釋劑80~150重量份、崩解劑5~15重量份、粘合劑1~3重量份、助流劑0.2~1重量份、潤滑劑0.2~0.5重量份。

3.根據權利要求1的布南色林片劑藥物組合物，步驟(ii)中使布南色林和微晶纖維素一起進行微粉化處理，直至90%以上粒子直徑在3～10μm范圍內。

4.根據權利要求1的布南色林片劑藥物組合物，所述片劑每片中包含布南色林2~8mg。

5.根據權利要求1的布南色林片劑藥物組合物，所述片劑每片中包含布南色林2~6mg。

6.根據權利要求1的布南色林片劑藥物組合物，所述片劑每片中包含布南色林4mg。

7.制備權利要求1-6任一項所述布南色林片劑藥物組合物的方法，其包括如下步驟：

(i)使各種原料和輔料分別預先粉碎至可通過120目的細粉；

(ii)使布南色林和其1~2倍重量的微晶纖維素一起進行微粉化處理，直至粒徑小于10μm，接著再添加處方一半量的崩解劑混合，繼續粉碎至全部粒子粒徑小于25μm，得到微粉化粉末；

(iii)使步驟(ii)所得微粉化粉末與余量稀釋劑、余量崩解劑和處方一半量的助流劑混合均勻，置流化床制粒機中，另將粘合劑用水配制成濃度為2~3%的粘合劑溶液，用其對混合固體物料進行流化床制粒并干燥至水分小于5%；

(iv)將流化床制得的顆粒與潤滑劑和余量助流劑混合均勻，得到終混物料，再將其壓制成片劑，即得。

8.根據權利要求7的方法，步驟(ii)中使布南色林和微晶纖維素一起進行微粉化處理，直至90%以上粒子直徑在3～10μm范圍內。

9.權利要求1-6任一項所述布南色林片劑藥物組合物在制備用于治療精神疾病的藥物中的用途。

10.根據權利要求9的用途，其中所述精神疾病是精神分裂癥。