[發(fā)明專利]亞氨脲衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710288663.1 | 申請日： | 2017-04-27 |
| 公開（公告）號： | CN108794423B | 公開（公告）日： | 2022-07-19 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張貴民;姚景春;任玉珊 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D271/08 | 分類號： | C07D271/08;A61K31/4245;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/22;A61P27/12;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P33/00 |
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| 地址： | 276005 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 亞氨脲 衍生物 | ||
1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中，R1選自以下取代基：H，C1-6烷基，甲氧羰基，叔丁氧羰基，笏甲氧羰基，烯丙氧羰基，5-氮茚甲羰基；n取0-6的整數；R1為H時，n不取1。
2.如權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R1選自H，C1-6烷基。
3.式I化合物或其藥學上可接受的鹽其中，n取0-6的整數；R1為H時，n不取1；所述R1選自H，甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基。
4.如權利要求3所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述n選自0或2或3或4。
5.如權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，式I所述的結構式中，R1取H，得結構式II
6.如權利要求5所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述n取0或2或3。
7.如式III所示化合物或其藥學上可接受的鹽，R0選自C1-6烷基，C1-6烷氧基，
8.如權利要求7所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R0選自C1-6烷基。
9.如下式所述化合物或其藥學上可接受的鹽：
10.如權利要求1所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，步驟如下：
1)1a氧化得到2a；
2)1與2a在堿性條件下反應以得2；
3)2與3a反應以得I，
11.如權利要求10所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述的氧化劑選自二氧化錳，濃硫酸，濃硝酸，高錳酸鉀，高氯酸鉀，二甲基過氧化酮,雙氧水,臭氧或過氧乙酸中的至少一種。
12.如權利要求10所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述的堿選自堿金屬或堿土金屬的氫氧化物。
13.如權利要求10所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋇。
14.如權利要求5所述的式II化合物的合成方法，其特征在于，步驟如下：
1)2與3a＇反應得IIa；
2)IIa在酸性條件下脫保護，然后在堿性條件反應得II，
15.如權利要求14所述的合成方法，其特征在于，所述的堿選自堿金屬或堿土金屬的氫氧化物。
16.如權利要求14所述的合成方法，其特征在于，所述的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋇。
17.一種如式II＇化合物的合成方法，其特征在于，步驟如下：
其中，n取0-6的整數；R1為H時，n不取1；式IIa在酸性條件下反應得到式II＇。
18.如權利要求17所述的合成方法，其特征在于，所述n為0或1或2或3。
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