[發明專利]阿莫西林膠囊劑的生產工藝

在審

• 申請號: 201710284605.1
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN107095857A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: 謝德龍;崔微晞
• 申請（專利權）人: 四川制藥制劑有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/43;A61K47/36;A61P31/04;A61J3/07
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技術領域

本發明涉屬于醫藥化工領域，具體涉及阿莫西林膠囊劑的生產工藝。

背景技術

阿莫西林膠囊，適應癥為阿莫西林適用于敏感菌(不產β內酰胺酶菌株)所致的下列感染：1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.急性單純性淋病。6.本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率。現有技術中的阿莫西林膠囊其功效有待提高，且性能也不穩定，制備方法、成分及配比均有待改善。口服制劑阿莫西林膠囊，作為半合成青霉素中療效確切、又能口服，使用方便的抗感染藥品，因生產要求低于注射劑，病人使用方便，發展迅速，具有廣闊的市場需求空間，由于各廠家處方、生產工藝不同，導致質量、療效存在較大差異。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是現有技術中阿莫西林的溶出度較低，穩定性較差，目的在于提供阿莫西林膠囊劑的生產工藝，對阿莫西林膠囊劑處方和工藝過程進行了改進，提高膠囊劑溶出度，使口服吸收完全，提高了療效，降低了毒副作用。

本發明通過下述技術方案實現：

阿莫西林膠囊劑的生產工藝，包括以下步驟：

(1)制軟材工序：先稱取阿莫西林原料細粉1000份和預膠化淀粉8～12份后加入超微粉碎機進行粉碎和混勻，制得粒徑為900目的細粉混合物；然后向所述細粉混合物中加入純化水20～28份，進行攪拌混勻，然后在濕法制粒機內制成阿莫西林顆粒，再用沸騰干燥機進行干燥獲得干燥阿莫西林顆粒；

(2)整粒工序：將所述干燥阿莫西林顆粒破碎，50目篩整粒，加入羧甲淀粉鈉18～23份、硬脂酸鎂3～5份進行混合均勻；

(4)填充拋光工序：將混合后的藥粉用膠囊充填機進行膠囊充填，再用藥品拋光機對膠囊進行拋光；

(5)包裝工序：采用鋁塑包裝機進行包裝。

優選地，所述制軟材工序中，向所述細粉混合物中加入純化水后進行攪拌10～15min，純化水溫度為30～35℃。

優選地，所述制軟材工序中，超微粉碎機工作壓力是0.1～0.3MPa，內部工作溫度是35～40℃，粉碎混合時間為15～20min。

優選地，所述制軟材工序中，在沸騰干燥機中干燥進風溫度先控制為50～60℃，干燥10～15min；然后將干燥進風溫度降低控制為40～45℃，繼續干燥50～60min，所述干燥阿莫西林顆粒中含水量為3％。

優選地，所述預膠化淀粉用量為10份，所述純化水用量為25份，所述羧甲淀粉鈉用量為20、硬脂酸鎂4份進行混合均勻。

本發明與現有技術相比，具有如下的優點和有益效果：

通過改進阿莫西林膠囊劑處方，且在一定輔料顆粒(填充前的顆粒)和藥物粉粒(制顆粒前藥物細粉)的大小，有利于加速藥物溶解，增加藥物在腸道中的緩釋速率，提高膠囊的溶出度，對于大多數膠囊劑；一般情況下，膠囊劑第一次崩解多次比藥物從顆粒中溶出的過程快得多，所以對大多數膠囊劑來說，藥物吸收的限速過程是藥物從輔料的藥物顆粒和純藥物粉粒中的溶出。因此選用合適的崩解劑、嚴格控制制軟材和整粒藥物顆粒度，對阿莫西林膠囊劑處方和工藝過程進行了改進，提高了膠囊劑溶出度，同時保障了阿莫西林膠囊的穩定性，使口服吸收完全，提高了療效，降低了毒副作用。

具體實施方式

為使本發明的目的、技術方案和優點更加清楚明白，下面結合實施例，對本發明作進一步的詳細說明，本發明的示意性實施方式及其說明僅用于解釋本發明，并不作為對本發明的限定。

實施例1

本發明提供了一種阿莫西林膠囊劑的生產工藝，具體步驟依次為：

(1)制軟材工序：先稱取阿莫西林原料細粉1000份和預膠化淀粉8份后加入超微粉碎機進行粉碎和混勻，超微粉碎機工作壓力是0.2MPa，內部工作溫度是38℃，粉碎混合時間為18min，最終制得粒徑為900目的細粉混合物；然后向所述細粉混合物中加入純化水20份，向所述細粉混合物中加入純化水后進行攪拌12min，純化水溫度為33℃；然后在濕法制粒機內制成阿莫西林顆粒，再用沸騰干燥機進行干燥沸騰干燥機中干燥進風溫度先控制為55℃，干燥12min；然后將干燥進風溫度降低控制為42℃，繼續干燥55min，最終獲得含水量為3％的干燥阿莫西林顆粒；