[發明專利]一種S?DACOs類NNRTIs及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201710284358.5
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN106866549A
• 公開（公告）日: 2017-06-20
• 發明（設計）人: 何嚴萍;鄭永唐;趙智東;向思穎;張洪彬;張玉芳;楊柳萌
• 申請（專利權）人: 云南大學;中國科學院昆明動物研究所
• 主分類號: C07D239/56
• 分類號: C07D239/56;C07D405/12;A61P31/18
• 代理公司: 昆明科陽知識產權代理事務所53111
• 代理人: 李行健

1.一種S-DACOs類NNRTIs，其特征在于為如下I式的5-烷基-6-環己基甲基-2-(4’-羧酸酯基芐基)硫嘧啶酮類化合物，或其藥學上可接受的鹽，或其具有同樣生物學功能的前體和衍生物：

Ⅰ式中的R₁為C_1-6的烷基、或環烷基；R₂為C_1-8的烷基、或環烷基，或單取代或多取代的苯基，其苯環上的取代基為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C_1-3的烷基、或C_1-3的烷氧基；或R₂為1-萘基、或2-萘基、或聯苯基、或2-噻吩基、或且X為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C_1-3的烷基、或C_1-3的烷氧基)；或R₂為

2.如權利要求1所述的S-DACOs類NNRTIs的制備方法，其特征在于以5-烷基-6-環己基甲基-硫尿嘧啶A為原料，在溶劑和堿性條件下，分別與4-羧酯基芐溴B反應而獲得本發明化合物I，其反應式如下：

反應式中，R₁為C_1-6的烷基、或環烷基；R₂為C_1-8的烷基、或環烷基，或單取代或多取代的苯基且苯環上的取代基為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C_1-3的烷基、或C_1-3的烷氧基；或R₂為1-萘基、或2-萘基、或聯苯基、或2-噻吩基、或且X為氫、或鹵素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C_1-3的烷基、或C_1-3的烷氧基)；或R₂為

5-烷基-6-環己基甲基硫尿嘧啶A與各種取代的4-羧酯基芐溴B反應的物質的量比為1:1～1:1.5，反應溫度為20～100℃，反應時間為8～24小時。

3.如權利要求2所述的S-DACOs類NNRTIs的制備方法，其特征在于所用到的堿為Na₂CO₃、NaHCO₃、Cs₂CO₃、K₂CO₃、Et₃N、吡啶、DMAP；所用到的溶劑為MeOH、EtOH、DCM、THF、丙酮、乙醚、二氧六環、甲苯、二甲苯、DMSO、DMF等溶劑中的一種或它們的混合物。

4.如權利要求1所述的S-DACOs類NNRTIs的用途是用于制備治療艾滋病的藥物。