[發(fā)明專利]一種文冠木制劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710283558.9
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN107050180A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 杜曉鸝;李剛;賽那;劉宏;阿古拉;包哈申;王毅
• 申請（專利權(quán)）人: 內(nèi)蒙古醫(yī)科大學
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61K9/70;A61K9/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/04;A61K31/618;A61K35/413
• 代理公司: 北京彭麗芳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11407
• 代理人: 彭麗芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種文冠木制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

皮膚疾病或某些骨關(guān)節(jié)疾病、運動造成的肌腱損傷等，通常采用局部給藥治療，其優(yōu)點在于起效快、局部作用明顯，并可避免口服或其他體內(nèi)給藥方式可能產(chǎn)生的全身性不良反應或副作用。外用制劑由于皮膚結(jié)構(gòu)的原因也存在藥物不易吸收、作用不穩(wěn)定、可能發(fā)生局部刺激等缺陷。目前，多通過對毒性或有刺激性的藥物進行包合等技術(shù)手段降低局部刺激性；通過采用新型基質(zhì)、微乳化技術(shù)以及處方中增加促透皮吸收劑來提高藥物的局部吸收、降低局部不良反應提高患者的順應性。

現(xiàn)有的文冠木制劑普遍存在以下缺陷：

1、以粗提取或藥材直接入藥，與藥效不相關(guān)的物質(zhì)在制劑中占比過大，影響藥效物質(zhì)的吸收和作用；

2、原處方以油性材料為基質(zhì)，藥物局部吸收不好，且污染衣物；

3、質(zhì)控手段簡單，無法保證藥物的“安全、有效、質(zhì)量可控”。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述問題，本發(fā)明提供了一種文冠木制劑及其制備方法，在文冠木提取過程中，增加除雜工藝，減少了提取物量，但有效成分含量大大增加,并通過工藝控制楊梅樹皮素與槲皮素含量之比，使文冠木提取物達到最佳藥效；對原方中的黃連采取提取后再入藥的處理，效果同文冠木的處理；牛黃采用超微粉粹，增強局部作用；通過對基質(zhì)的調(diào)整和增加促透皮吸收劑，改善藥物的局部吸收，提高療效；對文冠木提取物和黃連提取物中的主要藥效成分的測定，提高產(chǎn)品的質(zhì)量可控性和均一性。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為：

一種文冠木制劑，由以下質(zhì)量百分比的原料制備而成：

文冠木提取物30％，黃連提取物10％，草烏提取物25％，冬青油10％，人工牛黃超微粉5％，辣椒堿5％，殼聚糖10％，聚乙二醇5％。

其中，所述文冠木提取物通過以下方法制備：

取文冠木藥材，粉碎成粗粉，加5～20倍的體積百分比為40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小時，合并提取液，提取液中加ZTC澄清劑，過濾除去雜質(zhì)，濾液回收乙醇后，按文冠木藥材重量:樹脂重量＝5～10:1的比例取預處理好的D101大孔樹脂，以1.0～2.5BV/h的體積流量上樣，然后用4BV體積的純水以1.0～2.5BV/h的體積流量沖洗樹脂柱，然后用4～8BV的40～85％乙醇，以1.0～2.5BV/h的體積流量洗脫，收集洗脫液，回收乙醇，噴霧干燥，40～85％乙醇洗脫，回收乙醇，噴霧干燥，HPLC法測定槲皮素含量不低于0.05％，楊梅樹皮素與槲皮素之比為1:0.06～1:0.12，即得文冠木提取物。

其中，所述黃連提取物通過以下方法制備：

取藥材黃連粉碎成粗粉，加5～20倍的40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小時，合并提取液，提取液中加ZTC澄清劑，過濾除去雜質(zhì)，濾液回收乙醇后噴霧干燥，HPLC法測定小檗堿含量不低于15.00％，即得黃連提取物；

其中，所述草烏提取物通過以下方法制備：

取生草烏，碎成粗粉，加5～20倍的40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小時，提取液中加ZTC澄清劑，過濾除去雜質(zhì)，濾液回收乙醇后噴霧干燥，HPLC法測定烏頭堿含量不低于2.00％，即得草烏提取物。

其中，所述人工牛黃超微粉通過以下步驟制備所得：

取人工牛黃，超微粉碎，得到平均粒徑小于20μm的超微粉。

上述文冠木制劑的制備方法，包括如下步驟：

S1、按權(quán)利要求1-5任一項所述的配方稱取各組分；

S2、取適量水，加入稱取的殼聚糖和聚乙二醇，充分溶脹后，加入稱取的文冠木提取物、黃連提取物、草烏提取物、冬青油、辣椒堿以及人工牛黃超微粉，攪拌均勻，噴霧干燥，即文冠木提取物組合物；

S3、取文冠木提取物組合物，加適量水，攪拌均勻；另取適當?shù)妮o料，以水或乙醇溶解，攪拌均均，制成軟膏、巴布劑、凝膠劑或膜劑。

本發(fā)明具有以下有益效果：