[發明專利]一種合成手性艾普拉唑方法

在審

• 申請號: 201710283548.5
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN108794451A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 周章濤;費安杰;孫家強;徐俊燁;顏燕南
• 申請（專利權）人: 深圳市華先醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于該合成方法是按下述步驟進行的：

在氮氣保護下，向硫醚中依次加入相轉移催化劑和異丙醚，然后加入中心金屬，再加入氧化劑，在0℃條件下反應8小時后，用亞硫酸鈉水溶液淬滅，分液，有機相脫溶，然后用乙醇重結晶，得到白色晶體，得到手性艾普拉唑。

2.根據權利要求1所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于所述硫醚與相轉移催化劑的摩爾比為100：1硫醚的摩爾與異丙醚的體積比為10mmol：40mL，硫醚與中心金屬的摩爾比為100：2，硫醚與氧化劑的摩爾比為10：12。

3.根據權利要求1所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于相轉移催化劑為手性雙胍鹽或者手性季銨鹽。

4.根據權利要求1所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于相轉移催化劑的結構式為：

Ar基團為苯基、對甲基苯基、3,5-二甲基苯基、對甲氧基苯基、3,5-二叔丁基基苯基、1-萘基、2-萘基，R基團為芐基、對甲基芐基、3,5-二甲基芐基、對甲氧基芐基、3,5-二叔丁基芐基、1-萘亞甲基、2-萘亞甲基、叔丁基、異丙基。

5.根據權利要求1所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于中心金屬為鎢酸鹽及其水合物或者鉬酸鹽及其水合物。

6.根據權利要求5所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于鎢酸鹽為鎢酸鈉，鎢酸鉀，鎢酸鋰，鎢酸銫，鎢酸銀中的一種。

7.根據權利要求5所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于鉬酸鹽為鉬酸鈉，鉬酸鉀，鉬酸鋰，鉬酸銫，鉬酸銀中的一種。

8.根據權利要求1所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于氧化劑為水溶性過氧化物。

9.根據權利要求8所述的一種合成手性艾普拉唑方法，其特征在于所述水溶性過氧化物為過氧化氫、過硫酸鈉、過硫酸銨、過氧乙酸、過氧叔丁醇或過氧化氫異丙苯。