[發明專利]軟膠囊囊殼組合物、軟膠囊及其制備和用途

在審

• 申請號: 201710282562.3
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN108785269A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 馬晉隆;倪睿;史家駿;楊霏霏;黃樂樂;徐驛;劉仁亮
• 申請（專利權）人: 上海現代藥物制劑工程研究中心有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/18;A61K47/12
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;鄒玲

1.一種軟膠囊囊殼組合物，其特征在于，所述軟膠囊囊殼組合物包括：

(1)明膠：含量為35-45％；

(2)增塑劑：含量為10-25％；

(3)作為醛類抑制劑的甘氨酸：含量為1-5％；

(4)作為酸化劑的富馬酸：含量為0.5-3％；

(5)水：含量為35-45％；

上述百分比為占組合物的總量的質量百分比。

2.如權利要求1所述的軟膠囊囊殼組合物，其特征在于，所述明膠的含量為38-43％，優選為39-41％；所述增塑劑的含量為13-22％，優選為15-20％；作為醛類抑制劑的甘氨酸含量為2-5％，優選為3-5％；作為酸化劑的富馬酸含量為0.5-2％，優選為1-2％；水的含量為38-43％，優選為39-41％；其中所述增塑劑的種類優選為甘油或甘油與山梨醇的混合物，若為混合物，則甘油與山梨醇的質量比為10:0.5-10:2.5，優選10:1-10:2。

3.如權利要求1所述的軟膠囊囊殼組合物，其特征在于，所述軟膠囊囊殼組合物還包括添加劑：含量為0.01-18.5％，所述添加劑選自遮蔽劑、抗氧劑、抑菌劑和色素中的一種或多種，其中，所述遮蔽劑的含量為0.1-2％，優選0.2-1.5％，更優選0.3-1％；所述抗氧劑的含量為0.2-2％，優選0.2-1％；所述抑菌劑的含量為0.01-1％，優選0.01-0.5％；所述色素的含量為0.1-1％，優選0.2-0.7％，更優選0.2-0.5％。

4.如權利要求3所述的軟膠囊囊殼組合物，其特征在于，所述抗氧劑的種類選自：亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、維生素C、硫脲和L-半胱氨酸鹽酸鹽中的一種或多種；所述抑菌劑的種類選自：山梨酸、山梨酸鉀、羥苯甲酯/乙酯/丙酯、苯甲酸鈉、苯扎氯銨和苯扎溴銨中的一種或多種；所述遮蔽劑的種類選自：二氧化鈦、氧化鐵紅、氧化鐵黃、氧化鐵黑和滑石粉中的一種或多種；所述色素的種類選自：檸檬黃、赤蘚紅、姜黃素、亮藍、胭脂紅、果綠和巧克力棕中的一種或多種。

5.如權利要求3所述的軟膠囊囊殼組合物，其特征在于，所述的軟膠囊囊殼組合物由如下組分組成：40％的明膠、16％的甘油、2％的山梨醇、1-3％的富馬酸、3-5％的甘氨酸、0.5％的遮蔽劑、0.05％的抑菌劑以及36-38％的水。

6.如權利要求3所述的軟膠囊囊殼組合物，其特征在于，所述的軟膠囊囊殼組合物由如下組分組成：40％的明膠、16％的甘油、2％的山梨醇、1％的富馬酸、3％的甘氨酸、0.5％的遮蔽劑、0.05％的抑菌劑以及37.45％的水。

7.一種軟膠囊的制備方法，其特征在于，所述軟膠囊由如權利要求1～6任一項所述的軟膠囊囊殼組合物制備，所述軟膠囊的制備方法包括以下步驟：

(1)將水置于化膠罐內，在加熱和攪拌下加入增塑劑、醛類抑制劑、酸化劑，使溶解；

(2)當化膠罐內溶液溫度達到55-65℃時，加入明膠，繼續加熱和攪拌，使明膠溶解，攪拌，混勻；

(3)待化膠罐內膠液溫度達到68-75℃時，關閉化膠罐所有通氣閥門，抽真空，當罐內膠液的溫度下降至58-62℃時關閉真空，出料；

(4)膠液從化膠罐底部閥門經100-120目尼龍袋過濾到保溫桶內，保溫桶內膠液溫度控制在58-62℃，保溫2小時以上，即得軟膠囊囊殼膠液；

(5)在軟膠囊機上將步驟(4)的軟膠囊囊殼膠液和內容物壓制成軟膠囊，經定形，干燥，拋光，包裝后即得成品。

8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，當軟膠囊囊殼組合物中含有抗氧劑和/或抑菌劑時，則在步驟(1)中加入抗氧劑和/或抑菌劑，參與溶解；

當軟膠囊囊殼組合物中含有色素和/或遮蔽劑時，在步驟(2)中待明膠溶解后加入；其中，遮蔽劑優選為微粉化的遮蔽劑。

9.一種軟膠囊，其特征在于，其由如權利要求7或8所述的制備方法制得。

10.一種如權利要求1～6任一項所述的軟膠囊囊殼組合物在制備軟膠囊中的用途。