[發(fā)明專利]經(jīng)口施用的固體劑型藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710281459.7
• 申請日: 2009-12-03
• 公開（公告）號: CN107080742B
• 公開（公告）日: 2020-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杰弗里·科來奇;托馬斯·阿爾弗雷德·普羅菲特利希;烏爾里希·帕察克;陶菲克·奧瓦塔斯;瑪格麗塔·奧爾托夫
• 申請（專利權(quán)）人: 安斯泰來德國有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/16;A61K31/4184;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/38;A61K45/06;A61P35/02;A61P35/00;A61P37/02
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;高釗

1.一種經(jīng)口施用的固體劑型藥物組合物，所述組合物包含：作為活性成分的苯達(dá)莫司汀或其可藥用的酯、鹽或溶劑化物，和至少一種可藥用的糖賦形劑，該糖賦形劑為由選自由乳糖、蔗糖、葡萄糖、微晶纖維素和97％蔗糖+3％麥芽糊精的一種或多種組成的組中的可藥用的糖，其中，所述活性成分與所述糖賦形劑的重量比在1:1至1:5的范圍內(nèi)，其特征在于所述藥物組合物為片劑、顆粒劑、或丸劑的形式。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述活性成分與所述糖賦形劑的重量比為1:2至1:5。

3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述片劑、所述顆粒劑或所述丸劑具有包衣。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述活性成分為鹽酸苯達(dá)莫司汀。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含10mg至1000mg的所述活性成分和30mg至5000mg的所述糖賦形劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述糖賦形劑選自無水乳糖和一水乳糖。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其進(jìn)一步包含可藥用的潤滑劑、填充劑和/或崩解劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其顯示出這樣的苯達(dá)莫司汀溶出行為：根據(jù)歐洲藥典使用轉(zhuǎn)速為50rpm的槳式裝置在500ml、pH值為1.5的溶出介質(zhì)中測量，所述苯達(dá)莫司汀在10分鐘內(nèi)溶出至少60％，20分鐘內(nèi)溶出至少70％，且30分鐘內(nèi)溶出至少80％。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制造用于治療選自以下的醫(yī)學(xué)病狀的藥物中的應(yīng)用：慢性淋巴細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌和自身免疫性疾病。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其中所述藥物組合物還包含至少一種其它活性劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其中，所述其它活性劑為CD20特異性抗體、阿霉素或柔紅霉素、長春花堿或順鉑或卡鉑。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其中，所述CD20特異性抗體為利妥昔單抗；并且其中所述長春花堿為長春新堿。

13.根據(jù)權(quán)利要求9至12中任意一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其中所述藥物組合物還包含至少一種皮質(zhì)類固醇。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的應(yīng)用，其中，所述皮質(zhì)類固醇為強(qiáng)的松或潑尼松龍。