[發明專利]一種培哚普利控釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710260133.6
• 申請日: 2017-04-20
• 公開（公告）號: CN106983731A
• 公開（公告）日: 2017-07-28
• 發明（設計）人: 姜允菊;杜芳;黃丹;陳亞;葛楊莎
• 申請（專利權）人: 上藥東英（江蘇）藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/30;A61K9/22;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61K38/05;A61P9/12
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1.一種培哚普利的雙層滲透泵控釋藥物組合物，其特征在于：本發明提供的培哚普利單室雙層滲透泵型控釋藥物組合物由含藥層和助推層組成的片芯，在片芯外包有控釋包衣膜并在包衣膜含藥層一側表面采用激光打一個釋藥小孔。

2.權利要求1所述的培哚普利的雙層滲透泵控釋藥物組合物，其特征在于：所述組合物包括培哚普利或其藥學上可接受的鹽和賦形劑組成，所述的片芯的包括高分子助懸物質、滲透壓活性物質、促滲劑、助溶物質、著色劑、高分子溶脹物質、潤滑劑、助流劑、粘合劑、溶劑的一種或者幾種；控釋包衣膜由成膜材料、致孔劑、增塑劑的一種或幾種組成。

3.權利要求1所述的培哚普利的雙層滲透泵控釋藥物組合物，其特征在于：各成分重量百分組成為：含藥片芯培哚普利為1％-4％，混懸劑為10％-30％，滲透壓活性物質為4％-15％，潤滑劑0.2％-2％；助推層溶脹劑10％-40％，滲透壓活性物質1％-10％，潤滑劑0.5％-4％；包衣層半透性高分子材料10％～40％，增塑劑5％-20％致孔劑1％～5％組成；所述的在含藥層上的小孔孔徑為0.6mm～1.4mm。

4.權利要求1所述的培哚普利的雙層滲透泵控釋藥物組合物，其特征在于：所述含藥層的助懸劑選自羥丙甲基纖維素、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉桃膠中一種或幾種的組合；所述含藥層滲透壓活性物質選自氯化鈉、氯化鉀、蔗糖、硫酸鈉、甘露醇中的一種或幾種組合。

5.權利要求1所述的培哚普利的雙層滲透泵控釋藥物組合物，其特征在于：助推層中溶脹劑選自分子量為20萬至100萬的聚氧乙烯，助推層中滲透壓活性物質為氯化鉀。

6.權利要求1所述的培哚普利的雙層滲透泵控釋藥物組合物，其特征在于：所述半透性包衣膜材料選自羥丙甲纖維素、丙烯酸樹脂、乙基纖維素中的一種或幾種的組合。

7.根據權利要求1任何一項所述銀杏內酯雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述致孔劑選自聚乙二醇400、聚乙二醇800、聚乙二醇100、聚乙二醇6000、羥丙基基纖維素中的一種或幾種的組合；

8.根據權利要求1任何一項所述銀杏內酯雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述增塑劑選自鄰苯二甲酸甲酯、鄰苯二甲酸乙酯、鄰苯二甲酸二乙酯、聚鄰苯二甲酸乙酸乙烯酯；

包衣材料溶解溶劑選自乙醇、水或它們的組合物；

潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、十二烷基硫酸鈉或幾種的組合。

9.根據權利要求1任何一項所述銀杏內酯雙層滲透泵控釋片，其特征在于：在包衣片含藥層的一側用激光或機械鉆打直徑為0.6mm～1.4mm的孔。

10.根據權利要求1所述的雙層滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于制備步驟如下：取培哚普利、滲透壓活性物質、助懸劑和潤滑劑分別過篩后，混合均勻，壓制含藥層片芯；將溶脹劑、滲透壓活性物質和潤滑劑分別過篩，混合均勻，采用二次壓縮的方式壓上助推層，最終制備雙層滲透泵片芯；按處方量稱取半透性包衣材料、增塑劑和致孔劑，并分別溶解于處方量的乙醇和蒸餾水中，混合均勻，包衣鍋包衣；在包衣片含藥層的一側用激光或機械打孔器打0.6mm～1.4mm的孔，即得雙層滲透泵控釋片。