[發(fā)明專利]一種硝酸咪康唑殼聚糖陰道緩釋凝膠及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710251971.7
• 申請(qǐng)日: 2017-04-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107080733A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-08-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邢樹(shù)禮;徐燕平;汪風(fēng)芹;孫迎東;王春偉;孫紹偉;藺婷婷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 濱州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K9/06
• 分類號(hào): A61K9/06;A61K31/4174;A61K47/32;A61K47/36;A61P15/02;A61P31/10;A61P31/04
• 代理公司: 濟(jì)南舜源專利事務(wù)所有限公司37205
• 代理人: 許靜

1.一種硝酸咪康唑殼聚糖陰道緩釋凝膠，其特征在于，緩釋凝膠由以下組分組成：

硝酸咪康唑、殼聚糖、聚卡波菲、甘油、山崳酸甘油酯、苯甲酸鈉、三乙醇胺、質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2％的醋酸溶液和注射用水。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硝酸咪康唑殼聚糖陰道緩釋凝膠，其特征在于，緩釋凝膠由以下按重量份數(shù)計(jì)的組分組成：

硝酸咪康唑1-3份、殼聚糖0.3-0.8份、聚卡波菲0.5-1.5份、甘油4-7份、山崳酸甘油酯1-3份、苯甲酸鈉0.2-0.5份、三乙醇胺0.1-0.3份、質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2％的醋酸溶液12-18份，加注射用水至100份。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的硝酸咪康唑殼聚糖陰道緩釋凝膠，其特征在于，緩釋凝膠由以下按重量份數(shù)計(jì)的組分組成：

硝酸咪康唑2份、殼聚糖0.5份、聚卡波菲1份、甘油5份、山崳酸甘油酯2份、苯甲酸鈉0.3份、三乙醇胺0.2份、質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2％的醋酸溶液15份，加注射用水至100份。

4.制備上述如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述硝酸咪康唑殼聚糖陰道緩釋凝膠的方法，具體步驟如下：

(1)制備殼聚糖醋酸溶液：稱取殼聚糖，加入盛有質(zhì)量份數(shù)為2％的醋酸溶液的燒杯中，攪拌至溶解；

(2)制備聚合物相：將聚卡波菲加適量注射用水浸泡過(guò)夜，充分?jǐn)嚢柚敝镣耆苊洺删鶆虻念惸z聚合物，高速攪拌下緩慢加入步驟(1)制備的殼聚糖醋酸溶液；

(3)制備油相：加熱甘油、山崳酸甘油酯使熔化，充分?jǐn)嚢璧玫骄鶆虻挠拖啵?/p>

(4)制備水相：將苯甲酸鈉、三乙醇胺及硝酸咪康唑在剩余的注射用水中混合，加熱至65℃；

(5)將油相加至熱的水相中，攪拌使兩相充分混合，得到均勻的混濁液，在60℃條件下，將聚合物相迅速加至混濁液中攪拌混勻，攪拌的同時(shí)，調(diào)節(jié)pH，使得pH在3.5-5.5之間。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述步驟(5)中，選用氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟(5)中，選用10mg/mL氫氧化鈉水溶液進(jìn)行調(diào)節(jié)pH。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述步驟(5)中，選用10mg/mL氫氧化鈉水溶液調(diào)節(jié)pH在4.5-5之間。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述步驟(5)中，選用10mg/mL氫氧化鈉水溶液調(diào)節(jié)pH為4.8。