[發(fā)明專利]用于在局部給藥位點(diǎn)改進(jìn)藥物組合物的滯留的組合物和方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710251075.0
• 申請(qǐng)日: 2011-03-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107260684A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-10-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·R·泰斯;K·W·伯頓
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 贏創(chuàng)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K47/34;A61K9/00;A61K47/36
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所11038
• 代理人: 于巧玲

相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用

本申請(qǐng)要求于2010年3月29日提交的在先美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?1/318,574的優(yōu)先權(quán)的權(quán)益，其整體內(nèi)容通過(guò)參考的方式并入本文。

背景技術(shù)

藥物遞送介質(zhì)和藥物組合物通常用于將生物活性劑轉(zhuǎn)移到受試者體內(nèi)的特定位置。然而，許多介質(zhì)和組合物難以長(zhǎng)時(shí)間滯留在局部。某些制劑可以從給藥部位快速清除(被一種或多種主動(dòng)傳輸或被動(dòng)傳輸機(jī)制擴(kuò)散出來(lái)、遷移出來(lái)、和/或刪除)。這些介質(zhì)和組合物的快速清除，有必要頻繁地對(duì)其重新施用(重新給藥)，以提供在所需的持續(xù)時(shí)間為數(shù)天或數(shù)月間有效的治療方法。轉(zhuǎn)移遞送介質(zhì)和/或藥物擴(kuò)散遠(yuǎn)離給藥部位也能誘發(fā)不必要的副作用，如炎癥反應(yīng)和全身性的副作用。

發(fā)明概述

本發(fā)明公開(kāi)的組合物包含在受試者中交聯(lián)滯留介質(zhì)聚合物的交聯(lián)劑，以改善活性微粒(即，含有生物活性劑的微粒)在給藥部位和/或給藥部位附近的局部滯留。所公開(kāi)的組合物和方法特別用于局部給藥生物活性劑，其中期望所述生物活性劑在給藥部位的延長(zhǎng)或延續(xù)的利用度。

所述公開(kāi)的組合物包含：滯留介質(zhì)聚合物；以及在受試者體中原位交聯(lián)所述滯留介質(zhì)聚合物的控制釋放交聯(lián)劑；和任選地包含可生物降解的聚合物微粒，所述微粒包含包封其中的生物活性劑。

所述公開(kāi)的方法包括給受試者給藥一種或多種所述公開(kāi)的組合物。

本發(fā)明還公開(kāi)了包括用于附著特定的組織配體的微粒，如關(guān)節(jié)組織，例如膝關(guān)節(jié)組織。

在下面的描述中將部分闡述本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)，并且從所述描述部分看是顯而易見(jiàn)的，或者可以通過(guò)下面描述的實(shí)踐方面學(xué)到。通過(guò)所附的權(quán)利要求中特別指出的要素和組合實(shí)現(xiàn)和獲得下面描述的優(yōu)點(diǎn)。應(yīng)該理解的是，前面的一般描述和下面的詳細(xì)描述是示例性的和唯一解釋性的，并且不是限制性的。

發(fā)明詳述

在本發(fā)明的化合物、組合物、復(fù)合材料、制品、設(shè)備和/或方法公開(kāi)和描述之前，下面描述的不限于具體的化合物、組合物、復(fù)合材料、制品、設(shè)備、方法，或者可能如此使用的方面是可以理解的，當(dāng)然也可能不同。可以理解，本文使用的術(shù)語(yǔ)目的僅僅是描述特定的方面，而且不旨在限制。

在本說(shuō)明書和隨后的權(quán)利要求中，將對(duì)一些術(shù)語(yǔ)作出參照，其被定義為具有以下含義：

在整個(gè)本說(shuō)明書中，除非上下文另有要求，詞語(yǔ)“包括”或變化諸如“包括”或“包含”將被理解為意指包括所述的整數(shù)或步驟或一組整數(shù)或步驟，但不排除任何其他整數(shù)或步驟或一組整數(shù)或步驟。

必須指出的是，在本說(shuō)明書和所附的權(quán)利要求書所用的，除非上下文中另有明確規(guī)定，單數(shù)形式“一”，“一個(gè)”和“所述”包括復(fù)數(shù)形式。因此，例如，參照“生物活性劑”包括的兩種或多種此活性劑的混合物和類似物。

“可選的”或“任選地”表示隨后描述的事件或情況可以發(fā)生或可以不發(fā)生，并且所述描述包括所述事件或情況發(fā)生的例子、以及不發(fā)生的例子。

本發(fā)明可以表達(dá)的范圍為從“約”的一個(gè)特定值，和/或到“約”另一個(gè)特定值。表示這樣的范圍時(shí)，另一方面包括從一個(gè)特定的值和/或到其他的特定的值。同樣，當(dāng)值表示為近似值時(shí)，通過(guò)使用先行詞“約”，將被理解的是該特定值形成了另一個(gè)方面。將進(jìn)一步理解無(wú)論是和其他的端點(diǎn)相關(guān)和獨(dú)立于其他端點(diǎn)，每個(gè)范圍的端點(diǎn)是顯著的。