[發(fā)明專利]一種預(yù)防和治療腦卒中的藥物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710247954.6 | 申請日: | 2017-04-17 |
| 公開(公告)號: | CN106946866B | 公開(公告)日: | 2019-04-09 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 李雪梅;孫延斌;周雪;劉世娟;展?jié)?/a>;王涵;梁春娥;吳宜艷;沈廣志;趙英福 | 申請(專利權(quán))人: | 牡丹江醫(yī)學(xué)院 |
| 主分類號: | C07D407/06 | 分類號: | C07D407/06;C07D409/06;A61K31/4025;A61K31/381;A61K31/352;A61P9/10;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京辰權(quán)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11619 | 代理人: | 佟林松 |
| 地址: | 157011 黑龍江省*** | 國省代碼: | 黑龍江;23 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 腦卒中 缺血性腦卒中 腦缺血再灌注 香豆素衍生物 預(yù)防 治療 小鼠 治療活性 腦梗塞 腦組織 藥效學(xué) 大鼠 水腫 制備 損傷 體內(nèi) 研究 試驗(yàn) 分析 | ||
1.一種式I所示的香豆素衍生物,或其藥學(xué)上可接受的鹽:
式I中:
R1、R2選自氫、羥基、鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、-NR11R12;其中,R11、R12可以相同或不同,選自氫或C1-6烷基,或者R11、R12可以與其所連接的氮原子一起形成含氮的5或6元雜環(huán)烷基;
L表示-(CRARB)n-,其中RA、RB可以相同或不同,各自獨(dú)立地選自氫或C1-6烷基,n為0、1、2、3、4或5;
A選自O(shè)或S;
R4、R5、R6選自氫、羥基、羧基、鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、氰基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述A表示O。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述A表示S。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述R1和R2表示C1-6烷基或C1-6烷氧基;或者R1和/或R2表示-NR11R12。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述R1和R2表示甲基或甲氧基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述R4表示鹵素。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述R4表示氟。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述R5表示鹵素或鹵代C1-6烷基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述R5表示氯或三氟甲基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I所示的香豆素衍生物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,其選自:
11.一種藥物組合物,其包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-10任一項所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽,以及藥學(xué)上可接受的輔劑或賦形劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-10任一項所述的式I所示的香豆素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的應(yīng)用,其特征在于,所述腦卒中為缺血性腦卒中。
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