[發明專利]一種尼莫地平脂質納米粒及其制備工藝

有效

• 申請號: 201710247597.3
• 申請日: 2017-04-13
• 公開（公告）號: CN107019682B
• 公開（公告）日: 2019-09-03
• 發明（設計）人: 周建平;丁楊;姜孟勞
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/52;A61K31/4422;A61K47/14;A61P9/10;A61P27/16;A61P25/06;A61P9/12
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 傅婷婷

1.一種尼莫地平脂質納米粒，其特征在于，組分配比為尼莫地平為0.5mg/mL～5mg/mL，雙硬脂酸甘油酯為0.5％～10％(w/v)，雙癸酸丙二醇酯為0.5％～5％(w/v)，雙硬脂酸甘油酯∶雙癸酸丙二醇酯為50～100∶0～50，吐溫80為1％～10％(w/v)，純水適量。

2.根據權利要求1所述的脂質納米粒制備工藝，其特征在于，采用乳化蒸發-高壓均質法來制備，具體包括以下步驟：

(1)取處方量的尼莫地平溶于適量有機溶劑，再與處方量的固液混合脂質雙硬脂酸甘油酯和雙癸酸丙二醇酯混合，加熱至70～90℃，攪拌至熔融狀態，待有機溶劑完全揮發，形成油相備用；

(2)將處方量的乳化劑吐溫80溶于適量純水中，加熱至70～90℃，攪拌均勻，形成水相備用；

(3)將熔融態的油相緩慢滴加至同溫度的水相中，在10000～15000r/min高速下剪切，剪切乳化5～10min，得到初乳；

(4)將初乳迅速轉移至用熱水浴預熱過的高壓均質機料斗中，在800～1200Bar的壓力下乳勻6～10次后，將其室溫冷卻，即得粒徑在50～100nm的尼莫地平脂質納米粒。

3.權利要求1所述尼莫地平脂質納米粒在制備用于治療蛛網膜下腔出血后引發腦血管痙攣、缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛、阿爾茨海默癥的藥物組合物中的用途。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述尼莫地平脂質納米粒適用于口服給藥、靜脈注射、透皮給藥多種給藥途徑。