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[發(fā)明專利]一種尼莫地平脂質納米粒及其制備工藝有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201710247597.3 申請日: 2017-04-13
公開(公告)號: CN107019682B 公開(公告)日: 2019-09-03
發(fā)明(設計)人: 周建平;丁楊;姜孟勞 申請(專利權)人: 中國藥科大學
主分類號: A61K9/50 分類號: A61K9/50;A61K9/52;A61K31/4422;A61K47/14;A61P9/10;A61P27/16;A61P25/06;A61P9/12
代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218 代理人: 傅婷婷
地址: 211198 江蘇*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 尼莫地平 納米 及其 制備 工藝
【權利要求書】:

1.一種尼莫地平脂質納米粒,其特征在于,組分配比為尼莫地平為0.5mg/mL~5mg/mL,雙硬脂酸甘油酯為0.5%~10%(w/v),雙癸酸丙二醇酯為0.5%~5%(w/v),雙硬脂酸甘油酯∶雙癸酸丙二醇酯為50~100∶0~50,吐溫80為1%~10%(w/v),純水適量。

2.根據(jù)權利要求1所述的脂質納米粒制備工藝,其特征在于,采用乳化蒸發(fā)-高壓均質法來制備,具體包括以下步驟:

(1)取處方量的尼莫地平溶于適量有機溶劑,再與處方量的固液混合脂質雙硬脂酸甘油酯和雙癸酸丙二醇酯混合,加熱至70~90℃,攪拌至熔融狀態(tài),待有機溶劑完全揮發(fā),形成油相備用;

(2)將處方量的乳化劑吐溫80溶于適量純水中,加熱至70~90℃,攪拌均勻,形成水相備用;

(3)將熔融態(tài)的油相緩慢滴加至同溫度的水相中,在10000~15000r/min高速下剪切,剪切乳化5~10min,得到初乳;

(4)將初乳迅速轉移至用熱水浴預熱過的高壓均質機料斗中,在800~1200Bar的壓力下乳勻6~10次后,將其室溫冷卻,即得粒徑在50~100nm的尼莫地平脂質納米粒。

3.權利要求1所述尼莫地平脂質納米粒在制備用于治療蛛網(wǎng)膜下腔出血后引發(fā)腦血管痙攣、缺血性神經(jīng)障礙高血壓、偏頭痛、阿爾茨海默癥的藥物組合物中的用途。

4.根據(jù)權利要求3所述的應用,其特征在于,所述尼莫地平脂質納米粒適用于口服給藥、靜脈注射、透皮給藥多種給藥途徑。

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