[發明專利]吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物的新應用及一種治療膿腫分枝桿菌感染的組合物

有效

• 申請號: 201710240224.3
• 申請日: 2017-04-13
• 公開（公告）號: CN107243008B
• 公開（公告）日: 2021-03-30
• 發明（設計）人: 張天宇;劉洋;譚守勇;劉健雄;李昕潔;王邦興;周佩佩;蔡杏珊;郭玲敏;劉燕;劉志永;唐運祥;高亞敏;姜火鳳
• 申請（專利權）人: 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院;廣州市胸科醫院（廣州市結核病防治所;廣州市結核病治療中心）
• 主分類號: A61K31/4545
• 分類號: A61K31/4545;A61K31/498;A61K31/7048;A61K31/7052;A61P31/04
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

1.吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物在制備氯法齊明抗膿腫分枝桿菌增效劑中的應用，所述吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物的結構式如下所示：

其中，R₁基團為：5-OMe；R₂基團為：Me；R₃基團為：

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物為吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物或其藥學上可接受的鹽。

3.一種治療膿腫分枝桿菌感染的組合物，其活性成分含有：

(a)氯法齊明；和

(b)吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物或其藥學上可接受的鹽；和

(c)大環內酯類抗生素；

所述吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物的結構式如下所示：

其中，R₁基團為：5-OMe；R₂基團為：Me；R₃基團為：

4.根據權利要求3所述的治療膿腫分枝桿菌感染的組合物，其特征在于：大環內酯類抗生素為克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素中的一種或多種。

5.根據權利要求3或4所述的治療膿腫分枝桿菌感染的組合物，其特征在于：活性成分按重量份含有：吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物1～25份，氯法齊明20～100份。

6.根據權利要求3或4所述的治療膿腫分枝桿菌感染的組合物，其特征在于：活性成分按重量份含有：吡唑并[1,5-a]吡啶類化合物1.5～2.5份、氯法齊明2～3份、克拉霉素或羅紅霉素15～25份。