[發明專利]一種光學活性N-叔丁氧羰基-2-氨基-8-壬烯酸二環己胺鹽的合成方法在審
| 申請號： | 201710237996.1 | 申請日： | 2017-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN108689909A | 公開（公告）日： | 2018-10-23 |
| 發明（設計）人： | 葉文發;孫海;李敏 | 申請（專利權）人： | 浙江九洲藥物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/48 | 分類號： | C07D209/48;C07C271/22;C07C269/06;C07C211/35;C07C209/00;C07C229/30;C07C227/04 |
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| 地址： | 310051 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 二環己胺鹽 壬烯 叔丁氧羰基 光學活性 構型反轉 光學純度 高純度 收率 制備 合成 | ||
1.一種通式化合物F化合物，結構式如下：
其中，R為鹵素，羥基，R1為C，或者不連R基團時，R1為羧基；所述亞胺為琥珀酰亞胺，鄰苯二甲酰亞胺或馬來酰亞胺。
2.權利要求1中的化合物，結構式如下：
其中，X為鹵素；所述亞胺為琥珀酰亞胺，鄰苯二甲酰亞胺或馬來酰亞胺。
3.權利要求2中式FA化合物的制備方法，其特征在于，由式E化合物與亞胺類化合物經光延反應制備，
其中，X和亞胺的定義與權利要求2中的相同。
4.權利要求2中式FB化合物的制備方法，其特征在于，由式FA化合物經醇解制備，
其中，亞胺的定義與權利要求2中的相同。
5.權利要求2中式FC化合物的制備方法，其特征在于，由式FB化合物經氧化反應制備，
其中，亞胺的定義與權利要求2中的相同。
6.權利要求2中式FC化合物的用途，其特征在于，經肼解或水解制備式G化合物，
其中，亞胺的定義與權利要求2中的相同。
7.權利要求2中式FC化合物的用途，其特征在于，經肼解或水解，上Boc保護，與二環己胺成鹽制備光學活性N-叔丁氧羰基-2-氨基-8-壬烯酸二環己胺鹽，
8.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述光延反應在偶氮化合物和膦類化合物的作用下進行。
9.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述醇解試劑為氫氧化鋰，氫氧化鈣或氫氧化鈉。
10.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述肼解試劑為水合肼，所述水解試劑為酸或堿。
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