[發明專利]一種具有載藥性能的白果粉硬炭微球的制備方法

在審

• 申請號: 201710235545.4
• 申請日: 2017-04-12
• 公開（公告）號: CN107007560A
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: 王成章;陳虹霞
• 申請（專利權）人: 中國林業科學研究院林產化學工業研究所
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/352;A61K47/02;A61K47/46
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有載藥性能的白果粉硬炭微球的制備方法，其特征在于由以下步驟組成：

第一步

將銀杏白果，脫殼、干燥、粉碎，按質量體積比1:5~1:30 g/mL，加入石油醚或正己烷，于40～70℃加熱回流提取2~3次，每次2h~10h，過濾，濾液合并，于40~60℃下減壓蒸發回收溶劑，濾渣經過減壓干燥，得到脫脂白果粉；

第二步

將脫脂白果粉放入管式炭化爐中，在氮氣氣氛下，氣體流量為30 mL/min～50mL/min，按5℃/min的升溫速率從室溫升至250℃～280℃,在該溫度下保持48h～60h，然后按2℃/min～3℃/min的升溫速率升至800℃～850℃，保持1 h～2h，冷卻后得到白果粉硬炭微球，用掃描電子顯微鏡、粒徑分析儀和X射線衍射儀分析微球外觀形態、顆粒大小和炭化程度；

第三步

將槲皮素，按質量體積比1:10~30 g/mL，加入無水乙醇，充分溶解后，加入白果粉硬炭微球，與槲皮素溶液毫摩爾體積比為3:1～5:1mmol/L，在超聲儀中，按功率為120~600W，溫度為30~50℃，超聲10min～30min，然后于25℃～55℃避光0.5h～3h，離心分離，沉淀用無水乙醇洗滌，冷凍干燥，得到白果粉載藥硬炭微球，然后測定白果粉載藥硬炭微球的載藥量和包封率；

第四步

將槲皮素和白果粉載藥硬炭微球分別分散于模擬胃液和模擬腸液中，置于37℃，100 r.min^-1的恒溫振蕩器中避光振蕩，于4000r.min^-1的離心機中離心分離10～20min，測定上清液中槲皮素的含量，計算模擬胃液和模擬腸液的釋藥率。

2.根據權利要求1所述一種具有載藥性能的白果粉硬炭微球的制備方法，其特征在于第二步中白果粉硬炭微球是光滑的圓形或橢圓形，粒徑分布在5μm ~10μm，其衍射峰為23.64°和 44.13°。

3.根據權利要求1所述一種具有載藥性能的白果粉硬炭微球的制備方法，其特征在于第三步中白果粉載藥硬炭微球的載藥量和包封率分別為22.64%～27.73% 和 50.3%～65.52%。

4.根據權利要求1所述一種具有載藥性能的白果粉硬炭微球的制備方法，其特征在于第四步中白果粉載藥硬炭微球在模擬胃液和模擬腸液的釋藥率分別為14%～18.23%和12.05%～14.73%。